【摘 要】
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目的：1.比较哌拉西林/他唑巴坦（以哌拉西林量计4g）在老年重症患者延长输注（4g/3h）与两步输注（2g/0.5h+2g/2.5h）的血药浓度-时间曲线，并计算哌拉西林的药代学参数；2.应用上述药代学资料，利用蒙特卡洛模拟比较哌拉西林/他唑巴坦在不同给药方案下特定MIC值的%fT>MIC、Cmax/MIC、PTAs等药代/药效学参数，比较各点滴方案的优劣，从而选出最佳治疗方案。方法：收集在重症医
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目的：1.比较哌拉西林/他唑巴坦（以哌拉西林量计4g）在老年重症患者延长输注（4g/3h）与两步输注（2g/0.5h+2g/2.5h）的血药浓度-时间曲线，并计算哌拉西林的药代学参数；2.应用上述药代学资料，利用蒙特卡洛模拟比较哌拉西林/他唑巴坦在不同给药方案下特定MIC值的%fT>MIC、Cmax/MIC、PTAs等药代/药效学参数，比较各点滴方案的优劣，从而选出最佳治疗方案。方法：收集在重症医学科住院且满足入组条件的老年重症患者20例，均接受哌拉西林/他唑巴坦（以哌拉西林
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研究目的采用液相色谱-串联质谱（high performance liquid chromatography tandemmass spectrometry，HPLC-MS/MS）技术，建立兰地洛尔人体内定量分析方法；给予低、中、高三个剂量盐酸兰地洛尔注射液后采集血浆样品，测定血浆样品中兰地洛尔浓度，绘制药-时曲线，计算药动学参数，考察兰地洛尔体内药代动力学特征，为盐酸兰地洛尔II～IV期临床试验
免疫抑制剂是一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。自从1914年报道单一有机化合物苯可导致免疫抑制开始，人们就开始加深对免疫抑制剂的认识。目前，免疫抑制剂在肿瘤化疗、器官移植、免疫病理学和临床免疫学等多领域得到广泛的应用，已成为当今药物研究与开发的热门话题。然而，现在的免疫抑制剂也面临着一些问题，大多数免疫抑制剂缺乏特异性，长期使用不但会降低人体的正常免疫反应，还会
免疫抑制剂是20世纪70年代后发展起来的一类新的治疗药物，是在肿瘤化疗、器官移植、免疫病理学和临床免疫学等多学科研究基础上发展起来的新的药物类别。FTY-720,其化学名为2-氨基-2-[2-（4-正辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐，日本Kyoto大学的Fujita教授小组将从冬虫夏草的活性成分中分离得到的ISP-1，经构效改造得到了一种新型免疫抑制剂FTY-720，是日本三菱制药公司研发的
目的：探讨人参皂苷Rd预处理对大鼠离体心脏缺血灌注损伤的影响及其可能的保护机制。方法：采用Langendorff装置及改良的KH缓冲液对大鼠离体心脏进行灌流。在缺血再灌注损伤实验中,大鼠心脏在平衡灌流20分钟后,分别给予10分钟不同剂量的人参皂苷Rd预处理,然后进行30分钟的全心停灌,120分钟的再灌注。在正常工作心脏实验中,大鼠心脏在平衡灌流20分钟后,继续给予40分钟的含人参皂苷Rd的灌流。两
表皮生长因子受体(EGFR)在调节细胞增殖、分化以及迁移等过程中都发挥着重要作用。在许多人类恶性肿瘤的发生过程中,包括肺癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌和肾癌,都伴随有EGFR活性水平的上调。同时,在人乳腺癌、卵巢癌等癌症中也已经观察到EGFR的过度表达。因而,EGFR酪氨酸激酶代表了一类很有吸引力的药物靶标用于发展新型的抗癌药物。吉非替尼和埃罗替尼作为该类抑制剂已被美国联邦食品药品管理局批准用于非小
宿主限制因子是一类宿主自身编码的、具有天然抗病毒活性的蛋白。宿主限制因子BST-2(又名Tetherin/CD317)可以抑制包括HIV-1在内的多种包膜病毒颗粒的释放,高效抑制病毒的复制。然而,HIV-1编码的Vpu蛋白可以下调细胞表面的BST-2,使得病毒逃脱宿主这一天然的抗病毒机制。鉴于BST-2在HIV-1的天然宿主细胞中均有表达,如果化合物能有效地抑制病毒的拮抗BST-2能力,宿主细胞就
分子对接技术是实现药物虚拟筛选的重要方法,它是利用计算机针对特定靶标蛋白,从成百上千万个小分子化合物中筛选出候选先导化合物的过程。分子对接是计算密集型的任务,需要大量的计算资源。当前,越来越多的化学家借助于网格的高计算能力来进行分子对接以减少药物研制的成本和时间。然而各网格平台实现标准的不同和访问接口的差异,使得不同的网格平台形成了一个个资源孤岛,限制了异构网格资源的共享。因此,如何对异构网格平台
本论文主要通过引入大位阻取代基修饰不对称二亚胺毗啶衍生物,用于制备相应的后过渡金属(铁和钴)配合物,研究这些金属配合物催化乙烯聚合反应的性能。比较了不同的烷基铝或者烷氧基铝做助催化剂时催化性能的差异,研究了配体上取代基电子效应和立体位阻效应对于催化性能的影响,以及催化反应条件(如温度,助催化剂用量,乙烯压力等)造成催化体系性能的变化.不仅如此,还设计合成了2-苯并咪唑-N-苯基-喹啉-8-甲酸酰胺
自身免疫性疾病是导致疾病以及死亡的主要原因。到目前为止,已发现大约70种自身免疫性疾病,主要包括银屑病、风湿性关节炎、克罗恩病、多发性硬化症以及全身性红斑狼疮病等。虽然有许多治疗自身免疫性疾病的临床药物,但是这些药物的肝毒性,肾毒性以及心血管毒性是不可以被忽略的。因此,临床上迫切需求具有新型作用机理、低毒的自身免疫性疾病治疗药物。磷脂酰肌醇-3激酶(PI3Ks)是一类可以催化磷酸化磷脂酰肌醇3’-
目的：通过测定美罗培南两种优化两步点滴法给药的下呼吸道感染患者中血药浓度，即实验组按0.5h/250mg+2.5h/750mg的点滴模型给药，对照组按0.5h/500mg+2.5h/500mg的点滴模型给药，从而求出特定患者中的美罗培南的药代动力学参数，并求出在一定的MIC值下这些点滴方法的Cmax/MIC、%T>MIC的比值和PTAs等药效动力学参数，比较不同点滴方法的优劣。方法：通过入选和排除