【摘 要】
：
AM-1155是日本杏林制药公司中央研究所继诺氟沙星和氟罗沙星之后创制的又一新喹诺酮类合成抗菌剂.目前处于Ⅲ期临床阶段,预期将会成为一个优秀的感染治疗药物.该论文从两条路线合成了AM-1155,对其合成工艺进行了优化,并设计合成了十三个化合物,其中十二个未见文献报道,这些化合物的结构均通过了红外光谱、高分辨质谱和核磁共振氢谱的确证.体外抑菌试验表明:所合成的化合物对革兰氏阳性菌的抗菌活性较为理想,
论文部分内容阅读
AM-1155是日本杏林制药公司中央研究所继诺氟沙星和氟罗沙星之后创制的又一新喹诺酮类合成抗菌剂.目前处于Ⅲ期临床阶段,预期将会成为一个优秀的感染治疗药物.该论文从两条路线合成了AM-1155,对其合成工艺进行了优化,并设计合成了十三个化合物,其中十二个未见文献报道,这些化合物的结构均通过了红外光谱、高分辨质谱和核磁共振氢谱的确证.体外抑菌试验表明:所合成的化合物对革兰氏阳性菌的抗菌活性较为理想,其中化合物Ⅰ<,e>、Ⅱ<,e>的活性相当于或优于氧氟沙星,具有进行深入研究的价值.
其他文献
目的:探析导师刘光珍教授临证治疗肾性水肿的学术思想,总结其临床治疗肾性水肿的辨治经验和用药经验,为肾性水肿的治疗提供思路和指导。方法:通过对《内经》、《金匮要略》等经典古籍进行梳理,在临床跟师过程中收集处方以及整理导师发表的学术论文、出版的书籍资料、主持的科研课题等,凝练导师临证治疗肾性水肿的学术思想,总结导师对肾性水肿的辨治、辨病及用药经验。结果:1.导师认为湿阻水蓄,水湿壅盛为肾性水肿之先导,
目的:通过门诊病历信息数据挖掘分析得出王晞星教授临床治疗宫颈癌的辨证、治法及遣方用药规律,总结出王晞星教授辨治宫颈癌的临床经验,为进一步指导临床辨治及开展临床研究提供客观依据。方法:根据病历纳入、排除标准筛选2017年12月至2020年12月期间王晞星教授门诊接诊的宫颈癌患者完整病历,参考相关标准完成病历数据统一规范。采用频数分析方法,总结本研究病历数据中的患者一般情况信息、高频症状信息及高频药物
目的:通过对李廷荃教授门诊治疗功能性便秘病例信息数据进行挖掘,分析得出李廷荃教授治疗功能性便秘的辨证、治法及遣方用药规律,凝练李廷荃教授“致中和”学术思想,并总结在“致中和”思想引导下从脾胃论治功能性便秘的临床经验。方法:根据病例纳入、排除标准筛选2018年12月至2020年12月期间李廷荃教授于山西中医药大学附属医院国医堂门诊接诊的功能性便秘患者完整病例,参考相关标准完成病例数据统一规范。采用频
目的本研究课题通过观察复方蛇龙胶囊干预治疗Ig A肾病大鼠动物模型前后的血尿相关指标、肾脏病理改变、以及血清中IL-6、TNF-α含量的变化、肾脏组织中p S6、p-4EBP1蛋白表达的差异,探讨复方蛇龙胶囊治疗IgAN大鼠蛋白尿的药效及作用机理。方法(1)复制IgAN大鼠动物模型:牛血清白蛋白+四氯化碳+脂多糖的方案;(2)分组:模型制备成功的大鼠随机平均分为:模型组、GTW组(雷公藤多苷片)、
目的:初步探究幽门螺杆菌脂多糖对胃癌细胞株SGC7901多药耐药性的作用;探讨生脉注射液对幽门螺杆菌脂多糖所诱导的SGC7901细胞多药耐药性的逆转作用。研究方法:1.培养幽门螺杆菌,经尿素酶试验、过氧化酶试验鉴定后,提取脂多糖。2.CCK-8法测定5-氟尿嘧啶(5-Fu)、顺铂、阿霉素的IC50值,进行下一步实验。3.CCK-8法测定不同时间点幽门螺杆菌脂多糖与SGC7901细胞共培养的OD45
目的:探寻蛇床子催眠活性组分(CHC)对对氯苯丙氨酸(PCPA)失眠大鼠行为学、松果体损伤的保护作用,观察褪黑素(MT)合成关键酶AANAT的表达变化探讨CHC对松果体保护机制。方法:1.CHC对PCPA失眠大鼠松果体细胞的保护作用雄性SD大鼠随机分为空白对照、模型对照、MT阳性对照(10 mg/kg)、蛇床子催眠活性组分高、中、低剂量(60、30、15mg/kg)共为6组,除空白对照组外,其余各
目的:子宫肌瘤是女性生殖器官最常见的一种良性肿瘤(约占52%),也是临床患者子宫被切除的主要原因之一,对女性的身心健康造成了很大的影响。目前其西医治疗仍以传统有创手术为主,但随着“有创-微创-无创”治疗观念的改变,更多的女性开始选择近乎无创的高强度聚焦超声(High intensity focused ultrasound,HIFU)治疗子宫肌瘤。然而,HIFU术后肌瘤原位坏死的吸收问题,西医并无
目的:通过高脂饲料制备动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)小鼠模型,以血管内皮ESL为基点探讨韭根浸膏干预小鼠AS作用及机制。方法:1.制备AS小鼠模型:56只雄性C57BL/6J小鼠,其中50只依据随机数字表法分为5组:正常组10只、模型组10只、韭根低剂量组10只、韭根高剂量组10只、尼可地尔组10只。剩余6只,正常组、模型组各3只,用于评价AS小鼠模型制备是否成功。该模型通过
目的：探讨经直肠超声引导下125Ⅰ放射粒子组织间植入结合内分泌疗法治疗中晚期前列腺癌的疗效及应用前景。方法：回顾我院27例中晚期前列腺癌患者，其中C期7例，D期20例，13例确诊后予手术去势或药物去势联合口服抗雄激素药物，并行经直肠B超引导下经会阴穿刺前列腺125Ⅰ放射性粒子组织间植入治疗前列腺癌；14例确诊后予手术去势或药物去势联合抗雄激素单纯内分泌治疗．两组治疗前条件进行对照．采用SAS8.2
作者由叶绿素铜钠,一种复杂二氢卟吩铜络合物钠盐混合物的抗胃溃疡作用信其不同于现有抗胃溃疡药物的作用得到启迪,设计合成了27种二氢卟吩金属络合物.实验以家蚕粪叶绿素初提物糊状叶绿素为基始原料,经酸、碱降解及结构修饰,分离制备得脱镁叶绿酸a、焦脱镁叶绿酸a、紫红素18、二氢卟吩e、二氢卟吩e、叶绿卟啉e、 二氢卟吩e单甲酯、2-(1-甲氧基乙基)二氢卟吩e单甲酯和二氢卟吩e 单甲酯单甘氨酸酰胺等的Cu