维生素A和维生素E纳米球/微球双包埋体系的研究

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维生素A是人体正常生长发育、骨骼形成、维持正常视觉及免疫系统的必需营养元素,具有抗脂质过氧化,增强免疫,增强抗感染,改善缺铁性贫血等功能。维生素E是脂溶性天然抗氧化剂,还能提高免疫力、抗癌、预防心血管疾病。但是维生素A和维生素E均不溶于水,生物利用度低,极大的限制了其应用。以纳米球/微球双包埋体系作为输送系统是改善脂溶性维生素的水溶性,提高生物利用度并提供可控分步释放的有效途径。本论文研究了维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋体系的制备工艺和配方,在模拟胃肠液中的释放规律以及贮存稳定性,进一步研究了维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋体系以及壁材的性质,为贮藏稳定性和释放提供理论依据。首先采用热均质法制备了维生素A纳米球悬浮液,以单甘酯为壁材的纳米球悬浮液的最佳配方为Tween-80:芯材维生素A:单甘酯:辛烯基琥珀酸酯化淀粉为1:1.25:5:40(w/w),所得包埋效率为93.9%,包埋产率为70.47%,纳米球的平均粒径为229.4nm。以黄蜂蜡为壁材的纳米球悬浮液的最佳配方为Tween-80:维生素A:蜂蜡:辛烯基琥珀酸酯化淀粉为1:2:10:50(w/w),所得包埋效率为93.41%,包埋产率为73.46%,纳米球的平均粒径为335nm。然后采用热均质-喷雾干燥法制备了维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋体系。优化微球的最佳芯壁比为50%(w/w),最佳喷雾工艺条件为固形物含量40%,进风温度185℃,出风温度80℃,均质压力40Mpa。以单甘酯为纳米球壁材的维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋产品对维生素A、维生素E的包埋效率分别达到92.97%和95.11%;以黄蜂蜡为纳米球壁材的维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋产品对维生素A和维生素E的包埋效率分别达到90.96%和91.38%。研究了维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋体系在模拟胃液、模拟肠液中的释放。结果发现以蜂蜡作为纳米球壁材的双包埋体系的缓释性能要优于以单甘酯作为纳米球壁材的双包埋体系。两者在模拟胃液和肠液中均体现一定的缓释效果,由于胰酶对维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋体系的内外层壁材均有作用,所以体系在添加了胰酶的肠液中释放速率较快。研究了氧气、光照、温度、湿度对维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋体系贮藏稳定性的影响。结果发现在4℃下避光贮藏100天,维生素A、维生素E纳米球/微球双包埋产品对维生素A、维生素E的保留率分别达到76%、60%以上,外观品质也没有变化。高温和高湿的环境对双包埋的外观和保留率均有很大的影响。SEM显微图片显示维生素A、维生素E纳米球/微球产品的表面未见缝隙和裂缝,并且光滑致密,有较高的包埋效率。通过比较以蜂蜡和单甘酯作为纳米球壁材的双包埋体系,包埋维生素E和以蜂蜡为壁材的纳米球的微球表面更为光滑致密。差式扫描量热分析了产品的玻璃化转变温度,以单甘酯为纳米球壁材的维生素A、维生素E的纳米球/微球双包埋体系的玻璃化转变温度为49.265℃,玻璃化转变热焓为0.39J·g-1·℃-1。以蜂蜡为纳米球壁材的维生素A、维生素E的纳米球/微球双包埋体系的玻璃化转变温度为47.51℃,玻璃化转变热焓为3.04J·g-1·℃-1。玻璃化转变温度高于通常的贮藏温度(25℃),预示双包埋体系的产品在常温下贮藏时处于玻璃态,其贮藏稳定性良好。采用热重分析研究表明,以蜂蜡为纳米球壁材的双包埋产品热稳定性略好于以单甘酯为纳米球壁材的双包埋产品,贮存了3个月之后,失重变化主要是由水分造成的,说明产品有少量吸湿。由不同纳米球壁材制成的双包埋产品以及壁材进行X-射线衍射和DSC分析的结果表明,在脂质重结晶时,单甘酯比蜂蜡更倾向于形成过冷熔融状态,这对于提高包埋效率是有利的,但晶型转变导致纳米球的芯材排出,因而贮存稳定性差。蜂蜡容易形成较为稳定的正交晶(β’型),在贮存时物理稳定性较好。
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