朝药肝炎草化学成分及其细胞毒活性的研究

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目的:提取并分离朝药肝炎草地上部分的化学成分,鉴定得到的单体化合物的结构,并进行抗肿瘤细胞毒活性实验。方法:朝药肝炎草地上部分经95%乙醇回流提取,得粗提物浸膏。运用多种分离纯化的手段(HPLC、MPLC、萃取、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析及葡聚糖凝胶柱层析等)对提取所得到的粗提物进行分离纯化,并且利用各种手段(1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC等)鉴定提取分离所得到的化合物。取分离所得到的化合物分别在人肺腺癌细胞SPC-A1及人胃癌细胞MGC-803进行细胞毒性实验,将细胞铺于96孔板中,细胞贴壁后,选取0、25、50、100、150 μM化合物给药24 h和48 h,用酶标仪进行测量,并计算IC50值。结果:朝药肝炎草地上部分经由95%乙醇提取,经由正丁醇萃取,从正丁醇萃取层一共分离得到了 11个化合物,分别是:云杉苷(1)、槲皮素-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3-羟基-5-甲氧基-4-甲基苯基-β-D-葡糖糖苷(3)、儿茶素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、1-[3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-甲氧基苯基]-乙酮(6)、槲皮素(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芝麻素B(9)、(E)-2-己烯-1-O-β-D-葡萄糖苷(10)、(-)-4-O-(E)-p-Coumaroyl-L-threonic ester(11)。化合物6、化合物9、化合物11是首次从蔷薇科植物中分离得到,化合物1、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6、化合物7、化合物9、化合物10、化合物11为首次从粘委陵菜地上部分分离得到,化合物11为新化合物。选取单体化合物进行细胞毒活性实验,所选化合物4、化合物5对SPC-A1给药48 h后IC50值分别为130.1和141.4 μM;所选化合物3对MGC-03给药48 h后IC50值为146.8μM。
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