贝西沙星混悬型滴眼剂是FDA2009年批准上市的第一个专门针对眼部研发的第四代氟喹诺酮类抗生素。该制剂属于新型的pH敏感型凝胶,进入眼部后,随着pH值的上升能够黏度增加,形成凝胶,能够增加眼部滞留时间,提高药物眼部利用率,是一种极具前景的细菌性结膜炎治疗新药。本文对成功对贝西沙星混悬型滴眼剂进行了处方摸索、工艺放大、质量研究及稳定性研究。以渗透压及体系黏度为指标,确定了主要辅料聚卡波非、NaCl、甘露醇的用量分别为0.82%、0.45%、2.2%。利用玻璃板倾斜法对泊洛沙姆407的作用进行研究并确定其用量为0.1%。考察了灭菌前后制剂各项指标的变化,确定了高温高压的灭菌方式。在确定处方工艺后,将自制实验室样品与原研产品就外观、pH、粒径、渗透压、黏度等指标进行比较,并进行溶血及眼部滞留试验进一步验证处方,眼部时间的结果表明,自制样品的眼部滞留时间是传统滴眼剂的3倍,且与原研样品结果一致。中试放大成功生产了3批每批5千瓶的样品。对三批样品的性状、pH值、黏度、渗透压、装量、密度、沉降体积比、可见异物、粒度、含量、有关物质、对映异构体、苯扎氯铵、无菌进行了研究。三批生产样品指标均符合标准,且与原研样品无明显差别。加速试验三批样品各项指标保持稳定,且均达到限度要求。6个月长期试验后各项指标保持稳定,也能满足限度要求。稳定性研究表明,产品性质稳定,在有效期内能够保证产品的质量。贝西沙星混悬型滴眼剂处方可靠,制备方法简单,工艺重现性强,各项参数稳定与参比制剂基本一致。中试放大三批样品质量与稳定性结果均符合要求。