新烟碱类化合物含磷衍生物的合成及其生物活性研究(Ⅰ)

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新烟碱类化合物是以烟碱乙酰胆碱受体(nAchR)为作用靶标,具有超高效、低毒、杀虫谱广的杀虫剂,已经成为农药界研究的热点领域之一。 为了寻找具有新颖结构的含吡啶基的农药先导化合物,本文以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料,根据活性叠加原理,将1,3,2-二氧磷杂环引入到新烟碱类化合物中去,设计合成了两大类共20种未见文献报道的新烟碱类的化合物含磷衍生物。采用红外光谱,核磁共振氢谱,磷谱,质谱,元素分析,X-单晶衍射对目标化合物的结构进行了表征,并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法及分离提纯等进行了系统的分析和探讨。目标化合物的结构式如下: (1)2-氧代-2-(2-氯-5-吡啶甲氨基)-4-取代苯基-5,5-二甲基-l,3,2-二 氧磷杂环己烷(2)2一氧代-2-(2-氯-5-吡啶甲基)-4-取代苯基-5,5-二甲基-1,3,2-二氧 磷杂环己烷 初步的生物活性测试结果表明,这两类目标化合物表现出一定程度的杀虫活性,同时还显示出较好的杀菌活性。
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