作为首个发现的TZD类药物，曲格列酮最初作为PPARγ的激活剂用于治疗二型糖尿病。近几年来有报道发现曲格列酮还有抑制肿瘤细胞增殖的作用。但这种抑制作用似乎并不依赖于PPARy。ERRα和ERRγ是近几年来新兴的治疗肿瘤的靶基因，本研究的目的即是验证在肺腺癌A549细胞中，曲格列酮是否通过抑制ERRα和ERRγ的表达及活性来抑制肿瘤细胞的增殖。　　 通过表面等离子体共振技术(surface plasmon resonance method)、萤光素酶报告基因系统、实时荧光定量PCR(Real-Time PCR)技术及各种线粒体荧光染料，我们检测了曲格列酮对体外蛋白质与蛋白质的相互作用、转录调控、下游基因表达、能量代谢、线粒体生成及功能的影响。　　 我们的结果表明，曲格列酮能够直接与ERRα和ERRγ的配体结合域结合，降低二者与共激活因子的相互作用；降低ERRα和ERRγ的下游基因，如：过氧化物酶体增殖物受体γ共激活因子PGC-1α、PGC-1β，丙酮酸脱氢酶PDK2、PDK4等的表达；降低线粒体质量，增加胞内活性氧(ROS)水平，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的效果。　　 因此，我们推断，ERRα和ERRγ才是曲格列酮抑制肿瘤细胞增殖的重要靶基因。