本研究报道了一个具有抗微管聚合活性的杜鹃素衍生物6,8-二甲基-7,4’-二甲氧基-5-羟基甲烷（HDF）。而杜鹃素作为止咳祛痰药物并没有展现出微管靶向的生物活性。通过细胞生物学实验,验证了HDF具有抑制肿瘤细胞增殖、影响细胞形态、抑制细胞迁移、阻滞细胞周期以及诱导细胞凋亡的生物活性。通过显微成像技术、生物化学和生物物理学手段,证实HDF能够抑制微管组装从而扰乱细胞内微管的排布。材料方法:以人急性早幼粒白血病细胞系HL-60、人肺癌细胞系A549和人宫颈癌细胞系HeLa细胞为模型,以及从猪脑中分离提取微管蛋白,进行了一系列细胞生物学、生物化学和生物物理学实验。（1）应用MTT比色法测定了HDF对细胞增殖的影响。（2）用划痕迁移法测定HDF对A549和HeLa这两种贴壁细胞迁移能力的影响。（3）用流式细胞术检测了HDF对细胞周期和细胞凋亡水平的影响。（4）用免疫荧光成像展现了HDF对细胞内微管空间定位的影响。（5）通过微管体外组装实验和对细胞内蛋白提取物免疫印迹分析,判断出HDF对微管组装的影响。（6）用等温滴定量热技术鉴定α/β-微管蛋白异二聚体与HDF是否存在直接相互作用。结果:（1）HDF对HL-60、A549和HeLa细胞的增殖均有抑制作用,其IC₅₀值分别为1.3±0.2、1.5±0.6和0.9±0.1μM。（2）细胞周期均被阻滞到G2/M期,而且HDF能诱导细胞凋亡。（3）在细胞内能明显看到,经过HDF处理后,微管网状结构排列发生了变形紊乱。（4）在体外和细胞内都能检测到,HDF处理组相对于对照组,聚合态微管蛋白含量显著减少。（5）等温滴定量热结果显示,与阳性对照药物秋水仙素不同,未发现HDF与α/β-微管蛋白异二聚体有直接相互作用。结论:HDF在体外具有较强的抗肿瘤效果,表现在抑制肿瘤细胞的增殖与迁移、阻滞肿瘤细胞的周期至G2/M期以及诱导细胞凋亡。抑制微管组装是HDF抗肿瘤活性的机制。