11β-羟类固醇脱氢酶Ⅰ型(11beta-hydroxysteroid dehydrogenase,11β-HSD1)作为Ⅱ型糖尿病治疗药物的新靶点已经受到越来越多的关注。11β-HSD1抑制剂的发现以及相关药物的研究，有望改变传统Ⅱ型糖尿病药物存在的低血糖，体重下降和心血管影响等副作用，成为一种对胰岛β细胞具有保护作用的抗糖尿病药物。本文通过对已知11β-HSD1抑制剂的构效关系进行研究，设计了一类新型的11β-HSD1抑制剂-----1,4-二芳基-1,4-二氢吡嗪类化合物，对其活性虚拟筛选和合成方法的研究，可为11β-HSD1抑制剂的研发提供理论和实验基础。本论文在对已知的11β-HSD1抑制剂与11β-HSD1结合模式的研究，确定了其作用模式主要为范德华力，疏水作用力，氢键和较高的空间契合度。在其构效关系研究的基础上，设计出了一系列的1,4-二芳基-1,4-二氢吡嗪类化合物。利用计算机辅助药物设计的方法，在AutoDock4.0平台上，对所设计的化合物进行虚拟筛选。通过对其结合模式与活性之间关系的讨论，确定要合成的1,4-二芳基-1,4-二氢吡嗪的分子结构。通过对1,4-二氢吡嗪合成方法的综述，确定1,4-二芳基-1,4-二氢吡嗪的合成路线，即以重氮乙酰乙酸乙酯和芳胺为原料，以醋酸铑为催化剂，合成N,N-二烷基芳胺中间体，再与芳胺反应关环。通过对合成过程中的影响因素(催化剂种类和反应物料比等)进行研究，确定该方法的最佳反应条件。对合成过程中的副产物N-芳基乙酰乙酯的生成机制进行研究，并讨论了氧气和醋酸铑对其生成的影响。通过核磁共振氢谱和碳谱等，对目标化合物的结构进行分析确认。