本论文对三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂进行了概述,该类除草剂具有低用量、活性高、易降解、选择性强的特点,符合现代农药的发展趋势。其中,五氟磺草胺是2008年在我国注册的此类新型稻田除草剂,高效低毒,对大多数阔叶类杂草具有很好的防治效果,是目前市场上使用最新、最高效的除稗草药物,对其合成研究具有很好的应用价值。本论文着重介绍了五氟磺草胺的合成,通过大量文献总结和实验,开发了一条操作简单、收率较高、原料易得、成本较低的适合工业化生产的路线,并进行了工艺优化。同时,以五氟磺草胺中间体——2-氨基-5,8-二甲氧基[1,2,4]-三唑并[1,5-c]嘧啶为母体,合成了 7个五氟磺草胺的类似物,并进行了生物活性实验,其中有四个化合物表现出了较强的生物活性。通过液相色谱对化合物的纯度进行确定,用核磁、红外等分析方法对产品及中间体进行表征,以确认其结构的正确性。并首次制备了 2-氨基-5,8-二甲氧基[1,2,4]-三唑并[1,5-c]-嘧啶的单晶,用X-衍射确定其结构。