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本论文的工作主要包括：天然药物分子的结构研究、药物分子骨架构建方法和对具有重要生物活性的天然生物碱的全合成。第一章中系统地研究了中药茅苍术(Atractylodes lancea)的化学成分。采用常规的柱层析、制备薄层层析、重结晶等手段对其中的化学成分进行了分离,并利用IR、EIMS、HR-MS、1DNMR(1H NMR、13C NMR和EDPT),2DNMR(1H-1H COSY、HMQC和HMBC)等现代波谱技术,结合与标准化合物对照与相关文献数据比较,确定了41个化合物结构,其中10个为新化合物。对具有抗菌活性的化合物进行了结构修饰,得到一系列化合物,分别对合成的化合物和天然产物进行了抗菌活性和细胞毒活性测试,并探讨了此类化合物之间的构效关系。通过构效关系研究为进一步的研究此类化合物的生物活性提供了一定的理论基础。第二章研究了铜催化的芳基卤化物与氨基酸或者活泼亚甲基化合物的交叉偶联反应,发展了构建氮杂七元环和异喹啉酮骨架的新的方法。以氮苄基邻溴苄胺与脯氨酸为模板反应,考察了不同反应条件对反应结果的影响,筛选出了最佳的反应条件,并将底物进行拓展,结果发现大部分底物均能够以较好的收率得到氮杂七元环类化合物；当以氮苄基邻澳苄胺与缬氨酸等氨基酸反应时,在偶联反应完毕后加入DPPA活化羧基同样可以以较好的收率得到目标产物。当氮苄基邻溴苄胺和活泼亚甲基化合物偶联时,通过考察了不同反应条件对反应结果的影响,筛选出了最佳的反应条件,对以不同结构的氮苄基邻溴苄胺作为底物和不同的活泼亚甲基化合物的反应进行了考察,并发现大部分的氮苄基邻溴苄胺都可以与β-酮酸酯发生偶联反应得到良好收率的偶联产物。对于这种偶联反应芳环吸电子基取代的芳基卤代物表现出更高的反应活性。第三章中发展了一种新的通过底物控制构建相邻手性季碳的方法,并将其应用到生物碱Spirotryprostatin B的全合成中去。首先以靛红和酒石酸为原料,经过最长14步合成了偶联前体,然后考察了不同的反应条件对反应结果的影响,最终筛选出了最好的反应条件。通过控制不同的反应条件可以分别得到顺式和反式偶联产物,然后将此方法应用到了天然产物Spirotryprostatin B的重要中间体的合成中去,并对Spirotryprostatin B进行了合成研究。