目的:本文以中医基础理论为指导,结合先进的现代科学技术对黄连、吴茱萸药对的配伍进行全面规范化的研究。材料与方法:以化学成分和药效作用多方面考察的方法,确定黄连、吴茱萸药对的最佳制备方法和配伍比例;采用正交设计与均匀设计相结合的方法,筛选出黄连、吴茱萸药对的最佳提取工艺;利用高效液相色谱法,对黄连、吴茱萸药对提取物进行定性、定量以及药代动力学方面的研究。结果:1.根据实验比较,确定黄连、吴茱萸药对的最佳制备方法为醇提合煎法,最佳配伍比例为6:1。2.采用正交设计与均匀设计法,确定黄连、吴茱萸药对的最佳提取工艺为:黄连（粗粉）与吴茱萸一起,以8倍量70%乙醇提取2次,每次2小时。3.采用高效液相色谱法,制定了不同配伍比例的黄连、吴茱萸药对的指纹图谱,并以盐酸小檗碱和吴茱萸碱的峰高比作为指标,以求能够对各不同配伍比例进行区分。4.采用TLC法对黄连、吴茱萸药对中的盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、吴茱萸碱以及吴茱萸次碱进行鉴别,斑点清晰,分离度、Rf值、方法的重复性与专属性均良好。5.采用高效液相色谱法对黄连、吴茱萸药对中指标性成分行进测定,其线性关系良好、精密度、稳定性、重复性及加样回收率均符合标准。6.采用内标法对黄连、吴茱萸药对及黄连药材提取物中盐酸小檗碱进行药代动力学研究,黄连、吴茱萸药对提取物的主要药动参数为:Tmax（h）0.9000±0.6519,C_max(mg·L^-1)0.04740±0.01467,MRT_{（0～∞）}16.32±4.151;黄连提取物的主要药动参数为:T_max（h）1.350±0.9287,C_max(mg·L^-1)0.02600±0.008631,MRT_{（1～∞）}16.71±2.355。结论:通过对黄连、吴茱萸药对全面规范化的研究,确定了该药对的最佳制备方法、配伍比例和提取工艺,建立了此药对的指纹图谱和质量标准体系,进一步完善了黄连、吴茱萸药对的药代动力学研究,从中得出的黄连、吴茱萸药对的最佳配伍比例,与传统古方左金丸（黄连、吴茱萸6:1）的比例完全一致,证明了古方配伍的合理性,为中药药对的配伍进一步研究和开发提供参考依据。