本文选用万氏牛黄清心丸作为模型药物，研究了方中诸药有效部位的提取工艺，建立了检测内在质量的定性定量方法，在此基础上研究制备了万氏牛黄清心缓释微丸。 采用TLC方法，对万氏牛黄清心缓释微丸中有效成分盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷进行了定性鉴别；采用HPLC法对样品中盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷进行了含量测定，并测定了肠液中盐酸小檗碱和酚红的浓度，建立了测定家兔血浆中盐酸小檗碱浓度的方法。 通过单因素考察实验和正交实验设计法分别确定了黄连、黄芩、栀子、郁金的最佳提取工艺；采用β-CD对提取的挥发油进行了包合研究，并通过均匀实验设计法进行了工艺的优化。 对壳聚糖的脱乙酰度和分子量进行了测定；以壳聚糖为原料制备了羟丙基壳聚糖。通过单因素实验，考察了碱化、反应温度、反应时间、反应介质对产物取代度的影响，并对产物进行了定性鉴别，考察了产物的水溶性和特性粘度。 采用大鼠在体灌流方案，通过不同肠段的结扎对盐酸小檗碱的吸收部位和吸收动力学进行实验研究。实验结果表明：盐酸小檗碱在肠道的吸收较差，主要集中在小肠的上部吸收，按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序，吸收百分率和吸收速率常数K_a依次降低。各肠段间吸收百分率和吸收速率常数有显著差异。药物在肠道内的吸收机制是被动扩散的方式。 以MCC为稀释剂，3％HPMC水溶液为粘合剂，采用离心造粒法，在优化条件下可制得表面较为光滑、圆整度较高的万氏牛黄清心微丸。体外沈阳药科大学硕士学位论文 摘要溶出实验表明，微丸中盐酸小梁碱的溶出度符合制剂要求。 以自制的羟丙基壳聚糖和pH依赖型辅料丙烯酸树脂的水分散体作为包衣材料制备了3种包衣微丸，体外模拟人体胃肠道pH条件下测定盐酸小巢碱的释放度，结果表明释药呈现出一种pH依赖型梯度释药特征。 家兔口服自制的万氏牛黄清心缓释胶囊后盐酸小凳碱的血药浓度测定结果表明，盐酸小梁碱的峰值血药浓度Cm。明显降低，作用时间显著延长，体内也呈现了预期的梯度脉冲释药特征。