【摘 要】
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本文简述了核苷类抗病毒药物的发展概况，详细介绍了药物Brivudin的抗病毒谱及其抗疱疹病毒的作用机制。Brivudin于1995年在我国进口上市，主要用于治疗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和带状-水痘疱疹病毒(VZV)感染的疾病。本文选用尿嘧啶和2-脱氧-D-核糖为起始原料，经5-碘代，Heck反应，水解以及缩合等共11步反应，完成了目标产物Brivudin的合成，总收率为7.2％。其化学结构经
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本文简述了核苷类抗病毒药物的发展概况，详细介绍了药物Brivudin的抗病毒谱及其抗疱疹病毒的作用机制。Brivudin于1995年在我国进口上市，主要用于治疗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和带状-水痘疱疹病毒(VZV)感染的疾病。本文选用尿嘧啶和2-脱氧-D-核糖为起始原料，经5-碘代，Heck反应，水解以及缩合等共11步反应，完成了目标产物Brivudin的合成，总收率为7.2％。其化学结构经~1H NMR，~(13)C NMR，IR及MS确证。我们详细考察和改进了合成工艺，使操
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本课题主要运用行为药理学手段研究了化合物DAP的抗焦虑作用及其对中枢神经系统的影响。行为学研究结果显示：在小鼠高架十字迷路实验中，DAP(60mg／kg)显著增加小鼠在十字迷路进入开臂次数和时间的百分率；在小鼠明暗穿箱实验中，DAP(120mg／kg)在不影响活动性的情况下可使小鼠在明箱的停留时间显著延长；DAP(60、240、480mg／kg)可显著降低孤养小鼠应激性体温升高；DAP(120mg
文章的第一部分对树状大分子的结构特点及在医药领域内的应用做了简要阐述，并设计，合成了一系列以四苯基卟啉为核的新型金属铜卟啉化合物。以四苯基卟啉和二苄基亚磷酸为原料经酰化、络合、氢解等反应得到水溶性膦酸类卟啉.以苄胺，溴乙酸叔丁酯、丙烯酸叔丁酯，硝基甲烷，溴乙酰溴等为起始原料，经Micheal加成，氢解等反应得到树状大分子单元分子片段，最后采用收敛式合成法，以四苯基卟啉为核心，与合成的片段通过形成醚
本文研究了磷酸川芎嗪(LTP)抗阿司匹林(ASA)引起的胃损伤作用，并初步探讨了LTP的作用机制。将LTP与ASA以25 mg·kg~(-1)：100 mg·kg~(-1)、50 mg·kg~(-1)：100 mg·kg~(-1)、100 mg·kg~(-1)：100 mg·kg~(-1)的剂量配伍灌胃给予小鼠，以18.75 mg·kg~(-1)：75 mg·kg~(-1)、37.5mg·kg~(
海洋丰富的生物资源为寻找高效、低毒的抗肿瘤药物提供了更多、更新颍候选化学物质。本文以对海洋鱼类粗吻海龙的抗肿瘤活性蛋白进行了分离纯化；考察了纯化得到的蛋白质的体外抗肿瘤活性，并对其作用机理进行了初步研究。在前期研究的基础上，通过40％乙醇提取、大孔树脂分离、硫酸铵盐析获得粗蛋白成分，采用DEAE-Sepharose Fast Flow阴离子交换层析、Sephacryl-S100凝胶过滤层析的方法，
多肽液相合成是多肽合成的经典方法，肽链的连接有多种保护和缩合方式可供选择，中间体的分离使最终产物纯度较高，易应用于工业化生产。奥曲肽是生长激素抑制剂的类似物，作用机制明确，临床应用很广。本论文初步考察了奥曲肽的液相合成工艺，采用片段缩合的合成策略，以Boc-pMeOBzl，Boc-Z的正交保护方法，应用活泼酯法、叠氮化法、碳二亚胺法等多种缩合方法完成了奥曲肽的液相合成，十步反应总收率28％，其结构
硝基咪唑类化合物是由咪唑在浓硫酸中硝化而得，它们中多数是重要的医药中间体。甲硝唑是硝基咪唑类衍生物，最初是作为抗滴虫及阿米巴原虫药应用于临床的，后来人们又发现了它具有抗厌氧菌作用，并使其在临床上得到了更广泛的应用。本论文以甲硝唑为原料，利用酯化方法合成了18个硝基咪唑类化合物。对所设计合成的化合物进行了初步抗菌药理活性实验，结果表明：多数化合物具有明显的抗厌氧菌活性。近年来，世界上已开发出质量更好
本论文简述了非甾体抗炎药的最新进展，在此基础上设计合成了17个薄荷醇衍生物和14个丁香酚衍生物，其中20个未见文献报道。所合成化合物已通过~1H-NMR、MS确认结构，并且对设计合成的化合物进行了初步的抗炎活性试验，结果表明：化合物普遍具有一定的抗炎活性，其中化合物WQ-1、WQ-2、WQ-5、WQ-10、WQ-11、YQ-2、YQ-12和YQ-14抗炎活性较好，有进一步研究的价值。同时完成了天然
本文综述了糖尿病并发症(diabetic chronic complication，DCC)的发病机理及醛糖还原酶抑制剂的研究进展。大量研究表明，糖尿病并发症是由于糖尿病患者体内山梨醇代谢通路异常致使体内山梨醇蓄积造成，而醛糖还原酶抑制剂可有效改善糖尿病患者山梨醇代谢通路异常，降低山梨醇在机体内的水平，从而达到预防和延缓糖尿病并发症产生的目的。为了寻找全新高效、高选择性的醛糖还原酶抑制剂，我们研究
本论文主要介绍了流感病毒、人类免疫缺陷病毒(HIV)和肝炎病毒的生物学特征，指出在病毒复制周期中的抗病毒药物的作用靶点，阐述了抗病毒药物的研究状况。盐酸阿比朵尔属于5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物，它通过激活细胞内2，5-寡腺嘌呤核苷酸合成酶，致使病毒复制受阻，临床上将其用于预防和治疗A型和B型流感病毒引起的流感和其他急性病毒性呼吸道感染。本文在总结文献关于5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸
兰索拉唑(Lansoprazole)是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂(proton pumpinhibitors，PPI)，对消化性溃疡有很好的疗效，可广泛用于治疗与酸分泌有关的各种消化功能紊乱性疾病。本文建立了高效液相色谱法用于兰索拉唑基本理化性质的研究，注射用兰索拉唑的质量研究以及兰索拉唑肠溶片的含量和有关物质的研究，同时也建立了分光光度法测定兰索拉唑肠溶片的释放度，方法灵敏度高、专属性