目的: 研究水飞蓟宾(Silibinin,Silybin)在体外对人肝癌细胞株HepG2、SMMC-7721 的抗增殖作用并探讨其机制,为其能否应用于肝癌的临床治疗提供理论依据。 方法: 采用人肝癌细胞株 HepG2、SMMC-7721 为研究对象,MTT法检测不同浓度与不同时间水飞蓟宾对细胞增殖的抑制效应;流式细胞仪分析细胞周期分布及凋亡;免疫细胞化学法检测增殖细胞核抗原(PCNA)和 Ki-67 蛋白的表达;光镜及透射电镜观察细胞形态和超微结构的变化。 结果: 水飞蓟宾可明显抑制 HepG2、SMMC-7721 的增殖并呈时间-剂量依赖性;水飞蓟宾可使实验组细胞阻滞于 G2/M 期,并产生明显凋亡;经水飞蓟宾作用 72 小时后实验组细胞中 PCNA 及 Ki-67 的表达明显减弱;光镜发现细胞体积缩小,变圆,胞浆浓缩,核固缩深染,电镜可见凋亡及凋亡小体。 结论: 水飞蓟宾对两种人肝癌细胞的增殖均有一定的抑制作用;水飞蓟宾可通过阻滞 HepG2、SMMC-7721 细胞于 G2/M 期,诱导凋亡及下调细胞中 PCNA 及 Ki-67 蛋白的表达来发挥其抗肿瘤作用。