【摘 要】
：
钠尿肽是一类结构与功能相似的多肽分子，它们通过与钠尿肽受体结合释放鸟苷酸环化酶等信号物质，从而产生降血压、降低心脏负荷等一系列生理效应。目前，rhBNP（重组人脑钠肽）类药物已上市多年用于急性心力衰竭症状的缓解，近年许多研究报告怀疑它的临床治疗作用。本文基于多肽二级结构的多样性，通过研究BNP的三维结构来制备具有高活性的药物分子，为其制剂研究提供支持。经过家兔胸主动脉离体血管灌流实验分析发现,化学
论文部分内容阅读
钠尿肽是一类结构与功能相似的多肽分子，它们通过与钠尿肽受体结合释放鸟苷酸环化酶等信号物质，从而产生降血压、降低心脏负荷等一系列生理效应。目前，rhBNP（重组人脑钠肽）类药物已上市多年用于急性心力衰竭症状的缓解，近年许多研究报告怀疑它的临床治疗作用。本文基于多肽二级结构的多样性，通过研究BNP的三维结构来制备具有高活性的药物分子，为其制剂研究提供支持。经过家兔胸主动脉离体血管灌流实验分析发现,化学合成开环BNP与大肠杆菌生物制备的BNP两者舒张血管活性均不明显，提示BNP需要筛选有效的药学二
其他文献
【目的】观察舒洛地特（Sulodexide SLX）对腹膜透析大鼠腹膜纤维化的作用及作用机制【方法】26只SD大鼠随机分为3组：（1）空白对照组（n=6）：未予任何处理；（2）模型组（n=10）：每日腹腔内注射4.25%PDF20mL；（3）SLX组（n=10）：每日腹腔内注射4.25%PDF20mL+SLX20mg·kg~(-1)。除空白对照组外其余大鼠均置入腹透管。透析8周后处死大鼠，取壁层腹
目的观察辛伐他汀对小鼠胰岛β细胞株MIN6细胞胰岛素分泌功能的影响并探讨其可能的机制。方法将MIN6细胞随机分为NC组（对照组）、A组、B组和C组，分别用含0、2、5、10μmol/L辛伐他汀浓度的15%胎牛血清高糖DMEM培养基培养48h。采用放射免疫分析法检测辛伐他汀对MIN6细胞胰岛素分泌功能的影响；生物化学发光法（荧光素酶方法）测定细胞内ATP含量；用荧光定量PCR（Real-TimePC
手性是三维物体的基本属性。当不存在外部影响时,对映体具有完全相同的化学和物理性质,但当其进入体内后,对映体与体内手性靶分子之间的匹配和分子识别不同,显示出不同的药理作用和毒副作用。所以单一对映体的药物研发成为了药物发展中的一个必然趋势。近些年,对于手性化合物的拆分方法的研究已经有了突破性的进展。采用高效液相色谱方法进行对映体光学拆分,已成为测定光学纯度和获得光学纯药物的确实可行的方法。本文采用手性
为了研究κ-卡拉胶寡糖对小胶质细胞过度活化的抑制作用，并探讨其抑制作用与其硫酸基团含量之间的关系，将本实验室自制的κ-卡拉胶寡糖进行脱硫酸基团处理后得到κ-卡拉胶寡糖的脱硫酸基产物。论文首先研究了κ-卡拉胶寡糖及其脱硫酸基产物对LPS激活的小胶质细胞形态及生长的影响，主要包括利用MTT法和流式细胞术检测两种寡糖对LPS激活的小胶质细胞增殖能力的影响，HE染色法检测小胶质细胞形态的变化，划痕法检测两
人工免疫网络模型是解决工程和科学问题的自然计算模型，为信息处理和计算提供了一种方法。目前，基于人工免疫网络模型的实现算法主要包括克隆选择、阴性选择、免疫学习、混合免疫等算法，近年来，在人工免疫方面基于人工免疫网络的算法研究和优化成为了一个新的研究热点。将人工免疫网络算法应用到药代学参数优化研究是近年来的新方向，药代动力学（pharmacokinetics）是一门研究药物在生物体内随时间动态变化规律
目的：本研究通过使用CBS3830对体外循环前大鼠的预处理，探讨p38MAPK抑制剂对SD大鼠体外循环术后心肌损伤的作用及短期效果。方法：选择雄性Sprague-Dawley大鼠24只(鼠龄14-16周，体重在300-350g之间)，随机分为假手术组（sham组，n=8），体外循环组（CPB组，n=8），口服CBS3830组（给药组，n=8）。建立大鼠体外循环模型，经右侧颈静脉插管引流，尾动脉插管
研究背景：口服药物吸收后会经历首过效应作用，降低药物生物利用度。传统观念认为肝脏是药物发生首过效应的主要器官，但近年来研究表明对某些药物而言肠道是其主要代谢器官。肠道代谢能力在新药研发及口服制剂生物利用度中的作用日益受到重视。贯叶连翘(Hypericum perforatum L.)为藤黄科金丝桃属多年生草本植物，是近年来医药界研究的热点草药之一。其次生代谢产物中最具有生物活性的物质金丝桃素(Hy
目的①观察盐霉素在体外对9种肿瘤细胞株生长的抑制作用，分析盐霉素的抗瘤谱，评价其体外药效。②观察盐霉素对人肾癌细胞KCC853、人肝癌细胞HepG2nu/nu裸鼠移植瘤生长的影响，评价其体内药效。方法①MTT法观察盐霉素对肿瘤细胞的增殖抑制作用。受试药设置为160、80、40、20、10、5、2.5、1.25、0.625、0.3125ug/ml十个浓度，作用于受试肿瘤细胞（BGC-823、MCF-
目的：从真菌植物中提取、分离活性组分,体内、外研究评价其抗癌的药效学作用。方法：采用乙醇回流提取法和有机溶剂萃取法提取真菌植物活性组分。体外培养人肺癌细胞A-549、人乳腺癌细胞MCF-7和人结肠癌细胞HCT-116,分别检测细胞增殖抑制率、IC50,并绘制其时-效、剂量-效应曲线,从细胞水平上评价活性组分及其与临床抗肿瘤药物DDP、5-FU联合用药的抗肿瘤作用。选用C57BL/6J小鼠,建立3L
目的：研究分离自海绵的疣孢菌FIM06054和海洋沉积物的疣孢菌FIM090395产生的次级代谢产物。方法：选择6种发酵培养基对海洋稀有放线菌FIM06054和FIM090395进行发酵，并用HPLC-DAD-MS方法对次级代谢产物进行筛选。采用HP-20大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶和C18反相柱层析等方法对次级代谢产物进行分离纯化。通过紫外光谱、质谱、核磁共振等