7-羟基-4-甲基香豆素（7-hyderoxy-4-meycomarin），属杂环芳香族化合物，又称羟甲香豆素（hymecromone），是一类重要的有机环化合物，被广泛应用于工业、农业、医药等领域，还可作为利胆药-胆通的原料药。2007年，豆传娜从中药茵陈基源植物猪毛蒿（Artemisia scoparia Waldst Kit）中分离得到一种具有杀螨活性的成分—羟甲香豆素。本文根据羟甲香豆素的结构特点，设计合成一类羟甲香豆素类衍生物，并对其杀螨活性进行评价，旨在筛选高效杀螨活性物质，并为进一步研制新型杀螨剂提供科学依据。（1）羟甲香豆素衍生物的合成及杀螨活性检测：为提高羟甲香豆素的杀螨活性，本试验以羟甲香豆素为原料药，通过烷基化、酰基化等方法合成了8种羟甲香豆素衍生物，通过1H-NMR和13C-NMR数据分析进行结构表征，并将合成的8种化合物用10%吐温80和10%二甲基亚砜溶解制成0.5mg/mL的供试药液进行离体杀螨试验，结果表明，浓度为0.5mg/mL的3,6,8-三溴-7-羟基-4-甲基香豆素、8-乙酰基-7-羟基-4-甲基香豆素、7-（4-氯苄氧基）-4-甲基香豆素和7-乙酰氧基-4-甲基香豆素在24h的致螨死亡率分别为100%，73.0%，68.3%和66.2%，与羟甲香豆素比较，差异极显著（P<0.01）；浓度为0.5mg/mL的7-苯乙氧基-4-甲基香豆素和7-苄氧基-4-甲基香豆素在24h的致螨死亡率分别为35.5%和34.7%，与羟甲香豆素比较，差异显著（P<0.05）。（2）3,6,8-三溴-7-羟基-4-甲基香豆素微乳制备及杀螨活性试验：将3,6,8-三溴-7-羟基-4-甲基香豆素制成微乳剂，进行体外杀螨活性试验，结果表明，0.5mg/mL的3,6,8-三溴-7-羟基-4-甲基香豆素微乳与0.5mg/mL的伊维菌素在体治疗第7天时供试兔耳廓光滑干净，耳道内有少量结痂或没有结痂，显微镜检查未见活螨，第14天时耳道内结痂均脱落消失。0.5mg/mL的3,6,8-三溴-7-羟基-4-甲基香豆素微乳与0.5mg/mL的伊维菌素成品药治疗效果相当（P>0.0）。