钆喷酸葡胺（Gd-DTPA）是最早被研制出来的水溶性顺磁造影剂,一直被广泛应用于临床磁共振造影。脂质体作为药物载体可以达到控制药物释放,提高药物疗效,经过特殊的分子修饰可以主动靶向到特殊组织甚至细胞,达到药物的靶向给药。葡萄糖转运蛋白-1（GLUT1）作为葡萄糖的载体,已经被研究者证明在很多肿瘤细胞表面过表达。本文围绕包裹Gd-DTPA的葡萄糖修饰长循环脂质体制备及其体外肿瘤细胞靶向性研究等方面展开一系列研究工作,论文共分为以下五部分。第一部分综述综述主要分为三部分:第一部分主要介绍MRI造影剂的作用原理、分类及钆喷酸葡胺的性质;第二部分主要介绍脂质体的制备工艺、稳定性及质量控制等方面研究;第三部分主要介绍脂质体靶向各组织的研究进展等。第二部分N-棕榈酰葡萄糖胺的合成以棕榈酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯和氨基葡萄糖为反应物,优化反应条件,合成出N-棕榈酰葡萄糖胺。根据气相色谱、红外吸收光谱、质谱、核磁共振图谱鉴定合成产物即为N-棕榈酰葡萄糖胺,并测定产物的基本理化性质。第三部分脂质体的制备采用逆向蒸发法制备四种包裹Gd-DTPA脂质体,分别是:普通脂质体、PEG修饰脂质体、葡萄糖修饰脂质体和葡萄糖PEG修饰脂质体,并考察制备工艺及各种脂质体处方的影响因素,优化制备工艺和各种脂质体的处方。结果显示,四种脂质体均具有较高的包封率和稳定性。第四部分脂质体的质量评价本部分内容主要围绕Gd-DTPA高效液相色谱（HPLC）含量测定方法和包封率测定方法的建立及脂质体粒径范围、粒子形态、包封率和稳定性等方面展开工作。结果显示,高效液相测定方法测定Gd-DTPA含量,该方法标准曲线为y=135057x+4153.8,r=0.9998,在1.6×10^-5～6×10^-4mol/L浓度范围内线性良好,最低检测限的浓度低,精密度好,回收率高。用透析法测定脂质体包封率,简单、方便、可靠。四种脂质体的粒子都较圆整、包封率高及稳定性好。第五部分脂质体的肿瘤细胞靶向性研究采用逆向蒸发法制备四种包裹Gd-DTPA脂质体,将四种脂质体分别与前列腺癌细胞一起培养,用MRI和HPLC检测前列腺癌细胞中摄取的Gd-DTPA的浓度。结果显示,前列腺癌细胞（PC3）对四种脂质体都有摄取,每种脂质体MRI检测的SE-T1W信号值分别为:普通Gd-DTPA脂质体362、PEG修饰Gd-DTPA脂质体299、葡萄糖修饰Gd-DTPA脂质体397、葡萄糖PEG修饰Gd-DTPA脂质体377;每种脂质体高效液相测定值:Gd-DTPA脂质体4.74×10^-5mol、PEG修饰Gd-DTPA脂质体1.20×10^-5mol、葡萄糖修饰Gd-DTPA脂质体7.60×10^-5mol、葡萄糖PEG修饰Gd-DTPA脂质体2.05×10^-5mol。比较各组实验前列腺癌细胞（PC3）的Gd-DTPA摄取值,说明脂质体作为药物载体有利于药物靶向肿瘤细胞,葡萄糖的修饰进一步增加了肿瘤细胞对脂质体的吞噬。