【摘 要】
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本论文发展了一个不对称催化的有机胺对N-Ts吖丙啶的开环反应体系,主要研究结果概述如下:首先通过对各种实验参数,如金属盐、手性配体、反应溶剂、温度等的广泛筛选确定了最优的反应条件:即以AgSbF_6和(S)-DTBM-SEGPHOS的组合为催化剂,间二甲苯为溶剂在接近室温的条件下进行反应。该催化体系可同时实现外消旋2-芳基吖丙啶的动力学拆分以及内消旋吖丙啶的去对称化,且多种不同结构的伯、仲胺类化合
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本论文发展了一个不对称催化的有机胺对N-Ts吖丙啶的开环反应体系,主要研究结果概述如下:首先通过对各种实验参数,如金属盐、手性配体、反应溶剂、温度等的广泛筛选确定了最优的反应条件:即以AgSbF_6和(S)-DTBM-SEGPHOS的组合为催化剂,间二甲苯为溶剂在接近室温的条件下进行反应。该催化体系可同时实现外消旋2-芳基吖丙啶的动力学拆分以及内消旋吖丙啶的去对称化,且多种不同结构的伯、仲胺类化合物均可作为氮亲核试剂,可以获得最高99%的产率和最高97%的对映选择性。该反应体系具有原子经济性100%
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