【摘 要】
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天然产物是开发抗肿瘤药物的重要来源,目前40%以上的临床用药来源于天然产物及其衍生物。10-羟基铁屎米-6-酮生物碱是一类重要的天然产物,近年研究表明,该类生物碱具有一定的
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天然产物是开发抗肿瘤药物的重要来源,目前40%以上的临床用药来源于天然产物及其衍生物。10-羟基铁屎米-6-酮生物碱是一类重要的天然产物,近年研究表明,该类生物碱具有一定的抗肿瘤活性。本文依据实验室已有的方法合成了天然产物10-羟基铁屎米-6-酮及24个酯衍生物,进一步对这些化合物进行了体外抗肿瘤活性初步研究,结果如下:1.通过MTT法检测了10-羟基铁屎米-6-酮及其酯衍生物对SGC-7901（人胃癌）细胞、A549（人肺癌）细胞、HeLa（子宫颈癌）细胞增殖的影响。结果表明这些化合物可以抑制细胞的增殖,其中对HeLa细胞的抑制效果要强于另外两种细胞。根据化合物对HeLa细胞的抑制效果,总结了抗肿瘤的构效关系:10位芳香酯衍生物细胞毒活性强于脂肪酯衍生物。2.根据MTT实验结果选取10-羟基铁屎米-6-酮F6及另外两个酯衍生物F7m、F7n(IC50=36.64、21.11、20.02μM)探讨对人子宫颈癌HeLa细胞凋亡的影响。采用Hoechst33342荧光染色和琼脂糖凝胶电泳实验观察发现三个化合物均可诱导HeLa细胞凋亡。通过划痕实验发现它们还可在一定程度上阻碍细胞迁移。通过PI染色,化合物处理HeLa细胞后,G2时期的细胞比例增多。采用Annexin V-FITC和PI染色实验观察发现,随着化合物浓度增大,细胞凋亡比例逐渐增多。本研究表明三个化合物对细胞的凋亡诱导呈量效关系,并且会使HeLa细胞在G2期发生阻滞。这为开发抗肿瘤药物的结构修饰提供一定的理论依据。
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