氟原子具有较高的电离电势和较高的电负性,氟原子的极化率较低,原子半径较小,向有机分子中引入氟原子通常对其性质具有很大的影响。由于这个重要特性,含氟有机化合物已被广泛应用于各种药物和材料领域。将偕二氟烷基基团引入到分子可以改善它们的物理化学和生物学性质。因此,高效合成偕二氟烷基化合物已引起越来越多的关注。本文我们研究了钯催化下α,α,α-碘二氟苯乙酮类化合物与炔烃和芳基硼酸的三组分反应,以高收率得到1-苯甲酰基二氟甲基-2,2-二苯基乙烯,并且具有出色的立体选择性。第一部分介绍了通过α,α,α-碘二氟苯乙酮类化合物、炔烃和芳基硼酸的三组分反应合成偕二氟取代的1,1-二芳基乙烯类化合物。首先对反应条件如催化剂、溶剂、碱、温度进行了筛选,得到最优反应条件。具体为在氮气保护下,以5 mol%Pd（PPh₃）₄为催化剂,磷酸钾（2当量）为碱,甲苯为溶剂,在60oC条件下反应6-12小时。通过该三组分反应合成得到了27个结构新颖的1-苯甲酰基二氟甲基-2,2-二苯基乙烯类化合物,所有的化合物结构均经核磁和质谱确认。同时,还进行了该反应的反应机理研究。另外,以1-苯甲酰基二氟甲基-2,2-二苯基乙烯类化合物为底物进行了一系列的结构转化研究,得到多个不同含氟基团取代的1,1-二芳基乙烯类化合物。第二部分介绍了偕二氟取代的1,1-二芳基乙烯类化合物的生物活性研究。通过计算机辅助手段来模拟目标产物的生物学活性。之后,采用体外抗肿瘤活性测试来检验。通过使用Combretastatin A-4（CA-4）作为阳性对照,在六种人类肿瘤细胞即HeLa、A549、HTC-116、HepG2、MKN45和MGC-803上测试所选化合物的抗肿瘤活性,表明具有苯甲酰二氟-1,1-二芳基乙烯骨架的化合物对人肿瘤细胞具有一定的抗增殖活性,可以通过进一步的构效关系研究开发潜在的新型抗肿瘤药物。