【摘 要】
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利多卡因(Lidocaine)又名塞罗卡因(Xylocaine)，可用于多种形式的局部麻醉，是酰胺型局麻药，具有起效快、粘膜穿透性及扩散性强、作用时间长的优点。每次用药可维持1～2小时，安全范围
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利多卡因(Lidocaine)又名塞罗卡因(Xylocaine)，可用于多种形式的局部麻醉，是酰胺型局麻药，具有起效快、粘膜穿透性及扩散性强、作用时间长的优点。每次用药可维持1～2小时，安全范围较大且刺激性较小，局部血管扩张作用不明显。目前常用的表面麻醉利多卡因制剂是复方利多卡因乳膏，这种制剂的缺点是起效时间比较慢，并且需要同时注射利多卡因浸润麻醉才能达到较好的效果。其中的丙胺卡因还可能引起正铁血红蛋白血症和接触性过敏。另外还有利多卡因凝胶和利多卡因酊剂，缺点都是起效时间慢，经皮渗透效果不够理想。 微乳(microemulsion，ME)是水、油、表面活性剂及助表面活性剂所组成的一均相，各向同性，为透明或半透明的热力学稳定的分散体系。只要四种成分比例合适，即可自发形成，不需加热，工艺简单。本文选择微乳液型药物载体做为利多卡因表面麻醉剂的载体，建立利多卡因微乳透皮给药系统，可以增大利多卡因的溶解度，增加利多卡因的皮肤渗透能力，缩短起效时间。根据实验，利多卡因微乳透皮给药系统安全性高，稳定性较好，透皮效果好，若将其研制为表面麻醉
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