Ⅰ:N-取代-2,4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性研究 Ⅱ:N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成及生物活性研究

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本文分三部分:N-取代-2,4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成研究、N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成研究和生物活性测试研究。第一部分:N-取代-2,4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成研究。以2,4-二氯氟苯和氯乙酰氯为起始原料,在三氯化铝存在下,经氯乙酰化和氧化反应制得2,4-二氯-5-氟苯甲酸。然后和氯化亚砜经酰氯化反应得到2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯,后者再与各种胺发生酰胺化反应,得到10个N-烷(芳)基-2,4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物,其中9个为新化合物。且化合物经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。第二部分:N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成研究。以二氟尼柳为原料,先对其进行乙酰化反应,生成乙酰氟苯水杨酸;再和各种胺进行酰胺化反应,共制备了7个N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物,都为新化合物。并通过质谱、核磁等分析方法,对化合物进行了鉴定。第三部分:N-取代-2,4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物和N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的活性测试。对两部分化合物进行了抗炎和解热镇痛活性测试,抗炎活性指数显示:>60%(显效):1个、40~60%(弱效):2个、30~40%:2个;解热镇痛活性指数显示:30~40%:4个。共有5个化合物有抗炎活性、4个化合物有解热镇痛活性;
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