【摘 要】
:
本文利用高效且具有高空间区域选择性的方法合成了一系列α-单羟基环糊精衍生物。先用苄基保护环糊精2-,3-位上的羟基,合成原料Hexaki(2,3-di-O-benzyl)-α-CD(4),再通过调节合适
论文部分内容阅读
本文利用高效且具有高空间区域选择性的方法合成了一系列α-单羟基环糊精衍生物。先用苄基保护环糊精2-,3-位上的羟基,合成原料Hexaki(2,3-di-O-benzyl)-α-CD(4),再通过调节合适的4、氢化钠和5-溴-1-戊烯摩尔比例,一步就可以得到较高产率的单羟基衍生物6Ⅰ-Ⅴ-Hexa-O-pentylenyl-2Ⅰ-Ⅵ,3Ⅰ-Ⅵ-di-O-benzyl-α-CD(6e)。适当增加5-溴-1-戊烯和氢化钠的摩尔比例,单羟基α-环糊精衍生物6e的产率会随之增加至近70%,而全取代产物Hexaki[(6-O-(pentylenyl-1)-2,3-di-O-benzyl]-α-CD(5e)的产率会随之降低。当用一系列溴代烷烃代替5-溴-1-戊烯做相同的实验时,若溴代物为溴乙烷、3-溴-1-丙烯,只得到一种全取代的产物。若溴代物为1-溴丙烷、1-溴丁烷和1-溴戊烷,结果与5-溴-1-戊烯相似,得到全取代和单羟基α-环糊精两种衍生物。若溴代物为1-溴己烷,得到全取代、单羟基和多羟基α-环糊精衍生物。可见,随着溴代烷烃碳原子数的增加,产物的种类会有所增加,这一方面因为随着碳原子数的增加,溴代烷烃的体积逐渐增大,空间位阻也随之增大。另一方面,由于6-位上的羟基是环糊精中碱性最强,亲核性最大的羟基,而随着碳原子数的增加,溴代烷烃的酸性和亲电性都减弱。当4、氢化钠和溴代烷烃的摩尔比例为1:14:24时,得到的单羟基α-环糊精衍生物的产率最高。这种合成方法具有高空间区域选择性,不需要通过保护和去保护的步骤,就可以高产率的单羟基α-环糊精衍生物。可以对所制备的α-环糊精衍生物上未取代的羟基做进一步的修饰,从而增加环糊精的生物利用度。
其他文献
游离RNA(5cell—free RNA,cfRNA),即存在于细胞外的转录产物,包括mRNA和microRNA,在人的多种体液中被广泛研究并成为疾病无创性诊断和研究的新分子标志物。近年来发现精浆游离RNA,即
在法制现代化的进程中,司法的作用应该不断彰显。然而司法在纠纷解决实践中是有限度的,司法不能解决所有的纠纷,也并非所有纠纷司法解决都能产生期待的效果。在纠纷解决的实
荔枝是一种高商业价值的亚热带水果,其果皮富含花色苷,是一种很好的天然抗氧化剂来源。本研究以广东“糯米糍”品种为原料,研究了荔枝果皮色素提取纯化的技术和稳定性、花色
芥川龙之介(1892-1927)是日本大正时期(1912-1925)的重要作家,不仅在日本文学史上占据重要的位置,在世界文学史上也具有相当的影响。芥川龙之介汉学素养深厚,其创作与中国文
流传于江浙一带的吴语弹词艺术,是江南戏曲文化形式的重要组成部分。其中尤以苏州弹词最具影响力,留下了许多脍炙人口的作品。本文采取一个独特的视角,通过对几部代表性吴语
中国证券行业经历了十余年发展,已经成为我国国民经济的重要支柱之一。随着市场的发展与成熟,行业的竞争也日趋激烈,各证券公司清晰地认识到,客户服务管理的水平成为左右证券
目的研究个性化护理对老年糖尿病患者治疗依从性和满意度的影响。方法选取2017年1月~2019年3月在本院治疗的80例老年糖尿病患者,随机分为两组:对照组40例、观察组40例,两组患
目的:通过对慢性心力衰竭(CHF)患者心功能分级与血脂、脂蛋白a[Lp(a)]水平进行统计分析,探讨CHF患者不同心功能的血脂、Lp(a)变化情及CHF患者心功能分级与血脂、Lp(a)水平的
随着中国加入WTO,以及国际社会经济全球化的趋势日益加剧,我国对高素质劳动者和技能型人才培养的需要越来越突出。而高职高专教育正在发挥越来越重要的作用。众所周知,高职高
政府审计职责是政府审计制度的核心问题之一,是政府法制建设的一个重点,是依法审计的重要保障,是充分发挥政府审计作用的重要前提。合理确定政府审计职责,对于理顺审计机关与