本文利用高效且具有高空间区域选择性的方法合成了一系列α-单羟基环糊精衍生物。先用苄基保护环糊精2-,3-位上的羟基,合成原料Hexaki（2,3-di-O-benzyl）-α-CD（4）,再通过调节合适的4、氢化钠和5-溴-1-戊烯摩尔比例,一步就可以得到较高产率的单羟基衍生物6^Ⅰ-Ⅴ-Hexa-O-pentylenyl-2^Ⅰ-Ⅵ,3^Ⅰ-Ⅵ-di-O-benzyl-α-CD（6e）。适当增加5-溴-1-戊烯和氢化钠的摩尔比例,单羟基α-环糊精衍生物6e的产率会随之增加至近70%,而全取代产物Hexaki[(6-O-（pentylenyl-1）-2,3-di-O-benzyl]-α-CD（5e）的产率会随之降低。当用一系列溴代烷烃代替5-溴-1-戊烯做相同的实验时,若溴代物为溴乙烷、3-溴-1-丙烯,只得到一种全取代的产物。若溴代物为1-溴丙烷、1-溴丁烷和1-溴戊烷,结果与5-溴-1-戊烯相似,得到全取代和单羟基α-环糊精两种衍生物。若溴代物为1-溴己烷,得到全取代、单羟基和多羟基α-环糊精衍生物。可见,随着溴代烷烃碳原子数的增加,产物的种类会有所增加,这一方面因为随着碳原子数的增加,溴代烷烃的体积逐渐增大,空间位阻也随之增大。另一方面,由于6-位上的羟基是环糊精中碱性最强,亲核性最大的羟基,而随着碳原子数的增加,溴代烷烃的酸性和亲电性都减弱。当4、氢化钠和溴代烷烃的摩尔比例为1:14:24时,得到的单羟基α-环糊精衍生物的产率最高。这种合成方法具有高空间区域选择性,不需要通过保护和去保护的步骤,就可以高产率的单羟基α-环糊精衍生物。可以对所制备的α-环糊精衍生物上未取代的羟基做进一步的修饰,从而增加环糊精的生物利用度。