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目的:①探讨Diethylenetriaminepentaacetic acid-2-deoxy-D-glucose (DTPA-DG)与2-deoxy-D-glucose (DG)对己糖激酶磷酸化代谢途径的作用,细胞摄取99m锝-二乙三胺五乙酸-氨基葡萄糖(99mTc-Diethylenetriaminepentaacetic acid-2-deoxy-D-glucose 99mTc-DTPA-DG)的机理。②探讨葡萄糖转运蛋白特异性阻断剂细胞松弛素B的相关机制。方法:①己糖激酶(Hexokinase HK)磷酸化实验分为DG组、DG+DTPA-DG组、DTPA-DG组及对照组(蒸馏水)四组,用高效液相色谱法(High Performance Liquid Chromatography HPLC)检测0.5、1、2和2.5h的三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate ATP)、二磷酸腺苷(Adenosine Diphosphate ADP)含量;己糖激酶抑制实验分为DG组、DG+DTPA-DG组及对照组3组,用6-磷酸葡萄糖脱氢酶(Glucose-6-phosphate Dehydrogenase G6PD)偶联比色法检测红细胞中DTPA-DG与DG的HK活性。②将体外培养的鼻咽癌细胞加入24孔培养板中,各分为加入药物组和加入生理盐水的阴性对照组,所选药物分别为细胞松弛素B、5%葡萄糖、10%葡萄糖、二甲基亚砜,各组药物均配置成150μg/ml、100μg/ml、50μg/ml三个浓度。药物作用2h后,各组均加入37MBq/L的99mTc-DTPA-DG各0.1ml/孔,继续培养2h,消化收集细胞,用γ测量仪检测99mTc-DTPA-DG摄取率。结果:①己糖激酶磷酸化实验(DG组、DG+DTPA-DG组、DTPA-DG组及对照组)4组药物不同浓度、不同时间反应消耗的ATP和生成的ADP比较差异有显著性(P<0.05),而在底物浓度为100μg/ml、反应时间为2h反应进行最彻底。己糖激酶抑制实验(DG组、DG+DTPA-DG组及对照组)3组药物不同浓度测得的HK活性差异有显著性(P<0.05),底物浓度为100μg/ml时HK活性最高。②细胞松弛素B(cytochalasin B ,CB)组在不同浓度、2h反应后,加入99mTc-DTPA-DG放置2h,检测99mTc-DTPA-DG摄取率比较差异有显著性(P<0.05),CB浓度为100μg/ml时,反应浓度为最适浓度,此时CB特异性阻断Glut能力最强。而五种药物浓度均为100μg/ml、2h反应后,检测99mTc-DTPA-DG摄取率比较差异有显著性(P<0.05),CB对Glut有特异性阻断作用。结论:①DTPA-DG与DG能发生己糖激酶磷酸化, 99mTc-DTPA-DG通过己糖激酶磷酸化途径进入细胞,可作为葡萄糖代谢类似显像剂。②CB类似于葡萄糖作用机制可以特异性阻断Glut,而且CB具有比葡萄糖更好的特异性。