二丙酸咪唑苯脲是一种传统的抗寄生虫药，由于其特殊的抗虫机理和药动学特征，在兽医临床上被广泛用于预防和治疗动物原虫病。本文成功建立了二丙酸咪唑苯脲在猪血浆和组织中的高效液相色谱(HPLC)检测方法，同时对二丙酸咪唑苯脲在猪体内的药代动力学和组织残留规律进行了研究。 8头健康三元杂交猪，随机分为两组，对静脉注射(2.0 mg/kg)和肌肉注射(2.0 mg/kg)二丙酸咪唑苯脲的药代动力学进行了研究。采用弱阳离子交换柱提取、净化及浓缩血浆中的药物，反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血药浓度。以1‰的三氟醋酸水溶液/乙腈(89/11，v/v)作流动相，用Xbridge RPC<,18>柱(5μm,4.6 mm×150 mm)，在波长260mm处，紫外检测器检测。所得实验数据经3p97药代动力学软件处理。二丙酸咪唑苯脲静脉注射给药的药—时数据符合无吸收三室开放模型，主要药物动力学参数：t<,1/2pi>为0.08±0.02 h，t<,1/2a>为0.48±0.07h，t<,1/2β>为13.91±2.73h，Vc为0.11±0.02 L·kg<-1>，AUC为3.58±1.04(μg·mL<-1>)·h，CL<,(s)>为0.558±0.043 L·kg<-1>·h<-1>，MRT为1.46±0.21 h。二丙酸咪唑苯脲肌肉注射给药的药时数据符合有吸收二室开放模型，主要药物动力学参数：t<,1/2Ka>为0.22±0.14 h，t<,1/2a>为0.32±0.06 h，t<,1/2β>为9.73±3.09 h，T<,max>为0.54±0.25 h，C<,max>为2.00±0.73μg·mL<-1>，AUC为2.96±1.13(μg·mL<-1>)·h，MRT为2.96±1.04 h，F为86.57±7.64％。试验结果表明，猪静脉及肌肉注射二丙酸咪唑苯脲后，药物在体内分布广泛，消除缓慢；肌肉注射后在体内吸收迅速，达峰时间短，生物利用度高。 采用HPLC检测猪肌肉、肝脏、肾脏、脂肪和注射部位肌肉中咪唑苯脲的残留。20头健康三元杂交猪，连续深部肌肉注射剂量为2.0 mg/kgb.w.的二丙酸咪唑苯脲3 d后，在休药的第7d、14d、28d和56d各屠宰5头。上述各种组织经酶消化后，用正己烷-异戊醇(3/2,v/v)的混合溶液萃取，再经1mol/L的盐酸进行反萃取和浓缩。以1‰的三氟醋酸水溶液/乙腈(88/12,v/v)作流动相，上述相同的色谱柱与检测波长作为检测条件。并将二丙酸咪唑苯脲以不同浓度水平添加到空白组织中，测得肌肉、脂肪、注射部位肌肉、肝脏和肾脏组织中平均回收率均大于80％，变异系数均小于10％。肌肉、脂肪和注射部位肌肉的最低检测限为0.05 mg/kg，肝脏和肾脏组织的最低检测限为0.1 mg/kg。经此法检测，猪连续3d肌肉注射2.0 mg/kg b.w.二丙酸咪唑苯脲后，休药28d，各种组织中的药物浓度均下降至安全浓度以下，为此推荐咪唑苯脲用于猪的休药期为28d。