1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2-吡咯烷-1-戊酮盐酸盐的合成研究

来源 :南京理工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Butterfly1982_2_2
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2-吡咯烷-1-戊酮盐酸盐作为一种抗抑郁症药物,具有药效高,持续时间长等优点。本论文以1,2-亚甲二氧基苯为起始原料,通过Friedel-Crafts酰化反应、羰基α-H的溴化反应、卤代烃与吡咯烷的亲核取代反应,再经酸化过程,以总产率74.3%制备1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2-吡咯烷-1-戊酮盐酸盐。以正戊酰氯为酰化试剂,在不同的催化剂催化下对1,2-亚甲二氧基苯的Friedel-Crafts酰化反应进行研究。实验结果发现,金属氧化物催化选择性特性不及金属氯化合物催化特性。以二氯甲烷为反应溶剂,1,2-亚甲二氧基苯、正戊酰氯、三氯化铁的量的比例为1:1.15:1.1,在温度5℃下反应5 h,1,2-亚甲二氧基苯的转化率99%以上,产物1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-1-戊酮的选择性达到88.0%。通过研究不同溴化试剂对1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-1-戊酮的溴代反应特性,确定了合成1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2-溴-1-戊酮的反应条件。1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-1-戊酮和溴的量为1:1,滴加溴素的时间为30 min,10℃下反应5h时,目标产物收率达到94.3%。在1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2-溴-1-戊酮、吡咯烷、氢氧化钠物质的量比1:2:1,室温(20℃)下反应5 h的条件,产物不经提纯直接酸化析出目标产物1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2-吡咯烷-1-戊酮盐酸盐,收率达90.4%。
其他文献
血栓性疾病一直以来严重危害着人类的健康,不仅发病率高,而且死亡率和致残率也很高。据世界卫生组织调查显示,全世界血栓性疾病不少于1500万人,而且还有上升的趋势。发展高效
桥式起重机能够满足物体升降和转运作业的基本需求,现在各个行业中已经得到了大规模应用。桥式起重机的工作效率能够对企业的经济效益产生直接影响。通常情况下,桥吊桥式起重
目的 探讨风湿灵的抗炎作用。方法 通过角叉菜胶诱发小鼠足肿胀,醋酸诱发小鼠毛细血管通透性增加,药敏试纸诱发鼠肉芽组织增生的方法,观察该药的抗炎作用。结果 对角叉菜胶诱
目的:探讨参苓白术散对脾虚湿困型溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)大鼠结肠组织中水通道蛋白4(aquaporin 4,AQP4)蛋白及mRNA表达的影响.方法:Wistar大鼠40只,随机分为正
近年来,全球区域经济一体化进程加快,越来越多的国家开始重视与其他国家的合作,我国近几年与世界各国的合作也越来越多,合作领域和合作规模都在不断扩大。本文通过分析"一带
近年来,聚合物/金属(金、银、铂、钯等)纳米复合物引起了人们浓厚的研究兴趣。此类纳米复合物能保持蛋白质等生物分子在固体电极表面的生物活性,对氧化还原蛋白的直接电子传递
<正>京津冀历史上曾同属于一个行政区,在"大北京"发展的过程中,也要从京津冀一体化层面考虑问题,让北京与更大的腹地建立联系,京津冀应突破"硬区划"的限制,在软区划层面实现
<正>◆聚焦◆写作是一项实践性活动,写作能力必须在具体的写作实践活动中才能得到较好的培育。长期以来,中学写作教学基本上只有"写前"指导与"写后"讲评,但是,最为关键的"写
<正>自我国经济发展进入新常态以来,农业产业发展所面临的形势越来越严峻,而农业作为我国重要产业,一旦其发展受阻,势必会影响国民经济的整体发展。因此,为了确保农业实现顺