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近年来，癌症的发病率和死亡率不断增长，癌症已成为危害人类身体健康的主要疾病，也成了我们面临的主要的公共健康问题。因此，研制更有效的抗肿瘤药物成为一项十分紧迫的任务。 本文利用胆甾对具有抗肿瘤活性的抗菌肽进行改造，增加抗菌肽的抗肿瘤效果。为获得目标多肽，我们通过将Halictines-2(HAL-2)疏水面的氨基酸残基替换为胆甾修饰的赖氨酸，得到HAL-2的类似物HAL-C。与HAL-2相比，HAL-C具有以下优势:1、胆甾是强疏水基团，可以对肽链疏水面起到固定作用，并增加肽链的螺旋度，从而稳定HAL-C的二级结构;2、胆甾使α-螺旋结构的HAL-C亲水和疏水面更加分明，有利于形成稳定的纳米颗粒。3、纳米颗粒外表面带有大量的正电荷，更有利于和带负电荷的细胞膜相互作用。 本论文的主要内容和结果如下所示: 第一章对目前的癌症现状进行简短综述并介绍了抗菌肽在抗癌中研究进展。总结了胆甾在多肽研究中的优点，提出本文设计思路和研究内容。 第二章对抗菌肽HAL-2和HAL-C的二级结构及在溶液中的状态进行表征分析。结果发现，HAL-C具有更高的α-螺旋度，螺旋率达到了80％以上。此外，HAL-C在溶液中能够自组装形成10 nm左右的纳米颗粒，比HAL-2形成的100 nm左右的颗粒更加稳定厚实，并且，HAL-C纳米颗粒表面具有更高的正电性。 第三章介绍了HAL-C在体外及小鼠体内的抗肿瘤活性的研究内容。HAL-C能够通过细胞内吞作用，以纳米颗粒的形式进入细胞，破坏细胞骨架蛋白（肌动蛋白和微管蛋白），诱导细胞的凋亡。在体外实验中，HAL-C对SKOV-3细胞表现出较好的抗癌活性，并且具有一定的细胞选择性。小鼠活体瘤的治疗中，HAL-C治疗的小鼠并未出现死亡或体重减轻现象，给药7次后，肿瘤抑制率达到60％以上，远高于HAL-2。对各主要器官进行切片观察，也并未发现器官受到严重地破坏，表现HAL-C具有较好的生物相容性能。 第四章全文总结。