RARα激动剂4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究

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全反式维甲酸(ATRA)是上个世纪八十年代,人们发现的一种强效体内激素,具有良好的诱导细胞分化与凋亡的作用。一定浓度的全反式维甲酸作用于细胞内的维甲酸受体,使该受体与相关的基因启动子部分DNA结合,激活相关基因的表达,从而控制生长、分化以及凋亡一系列的生理过程。然而作为一种带有链状多烯结构的化合物,全反式维甲酸稳定性较差,对维甲酸受体的选择性低,容易引起软骨畸变,长期用药还能引起维甲酸耐受,因此提高维甲酸类药物的选择性与光化学稳定性、降低毒性成为当今研究的热点。本论文以已上市芳香维甲酸类药物
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