作为药物载体新型微乳液的研究

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油包水型微乳液可以用作水溶性药物的载体,水包油型微乳液可以用作脂溶性药物的载体,把药物制成微乳液制剂可以增加药物的稳定性,提高药效,降低药物的毒副作用,本课题主要研究作为药物载体的水包油型微乳液。 首先,用卵磷脂和吐温复配作为表面活性剂筛选适合作为药物载体的微乳液配方,用滴定法和电导率测定作出了微乳液的伪三元相图,通过相图筛选出水包油区域较大的四组微乳液。用激光光散射法对这四组微乳液进行了粒径的测定,判断其粒径的大小及粒径的分布;用透射电镜对这四组微乳液进行了微观形态的研究;用核磁共振的手段对这四组微乳液进行模型化合物微乳液各组分之间的包封位置关系的研究。通过上面的研究选定了一种体系作为棕榈氯霉素的载体,制成棕榈氯霉素微乳液,并建立起了棕榈氯霉素微乳液的HPLC的检测方法。通过上述研究得出如下结论: 1.通过伪三元相图的方法找出了较好的四个O/W型微乳液体系,依次为:(1)10%IPP/吐温-80:E-80(2:1)/乙醇/70%注射用水;(2)10%IPP/吐温-80:E-80(3:1)/乙醇/70%注射用水;(3)10%IPP/吐温-80:E-80(4:1)/乙醇/70%注射用水;(4)25%IPP/吐温-80:E-80(2:1)/乙醇/70%注射用水。 2.用激光光散射粒径仪测定上述四个体系粒径的大小,表征了形成微乳液的质量,上述四个微乳液体系的平均粒径和分散度分别为:(1)22.9nm,0.361;(2)30.2nm,0.421;(3)21.0nm,0.553;(4)21.2nm,0.590。 3.用透射电镜的方法观察了上述四体系微乳液的微观形态,拍出了微观形态照片,从照片看四体系的平均粒径均在10~100nm之间,再次证实为微乳液。 4.通过~1H NMR研究了模型化合物的包封位置,得到模型化合物苯乙烯包封在微乳液栅栏层的内层位置。 5.制备了棕榈氯霉素微乳液,并找出了HPLC的检测方法,检测出的线性关系、精密度、稳定性良好符合药典方法学验证的要求,得到棕榈氯霉素微乳液中棕榈氯霉素的含量为0.281 mg/ml。 第二,用聚乙二醇单硬脂酸酯来代替吐温与卵磷脂复配作为表面活性剂绘制了微乳液的伪三元相图,筛选出了两组较好的O/W型微乳液配方:(5)10%IPP/PEG-12-羟基十八酸酯:E-80(2:1)/乙醇/70%注射用水体系;(6)
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