目的：本论文是国家自然基金项目“水红花子炮制前后功用的改变与物质基础变化相关性研究(项目编号：30873437)”课题的部分内容。水红花子为蓼科植物红蓼Polygonum orientale L.的干燥成熟果实,性寒、味咸,归肝、胃经；具有散血消癥,消积止痛功能,主治癥瘕痞块、瘿瘤肿痛、食积不消,胃脘胀痛等症。现代药理研究表明,本品具有抗肿瘤作用,对原发性肝癌有较好疗效。本研究内容主要包括：水红花子正丁醇部分化学成分研究、LC/MS分析水红花子化学成分、水红花子品质相关因素分析、水红花子其他药用部位的开发研究及水红花子剂型工艺研究。通过对正丁醇部分化学成分研究,进一步完善了水红花子化学成分的研究内容，并建立了LC/MS分析水红花子化学成分的新方法。通过对水红花子炮制前后化学成分的变化,来探讨炮制原理。通过考察不同储藏时间对药材质量的影响,为水红花子临床应用的质量保证提供科学依据。通过对水红花子不同药用部位化学成分的比较及体外活性研究,为本品的资源开发提供了科学参考。材料与方法：材料：1、药材：(1)含量测定所用药材购于各药材市场,详见各章。(2)其它药材均自采于大连南关岭,经本校翟延君教授鉴定为蓼科植物红蓼Polygonum orientale L的干燥成熟果实。2、对照品：实验室自制或购买。方法：1.水红花子正丁醇部分化学成分研究：柱层析、重结晶、薄层分析、制备液相等方法分离,并结合光谱解析鉴定化合物结构。2. LC/MS分析水红花子化学成分：通过查阅国内外大量相关文献,收集水红花子中分离得到的化合物数据,利用LC/MS中得到波谱数据与文献中收集得到数据进行对比分析判断出水红花子中含有的化学成分。3.水红花子品质相关因素分析：通过高效液相色谱法分析得到的色谱图,分析水红花子炮制前后化学成分的变化、储藏节律、N-p-香豆酰酪胺的含量测定。4.水红花子其他药用部位开发研究：通过MTT还原法对水红花子的根、茎、叶进行了抗癌活性的药理分析,并用高效液相色谱法测定了指标性成分的含量。5.水红花子剂型工艺研究：通过文献收集,运用传统用药理论筛选出合理有效药物,配伍成新的抗癌复方。通过正交试验,考察并建立最佳提取工艺与剂型。结果：1.水红花子正丁醇部分化学成分研究：从正丁醇部分共分离出8个化合物,分别为：β-谷甾醇、正十六烷酸、3,3’-二甲氧基靴花酸、槲皮素、胡萝卜苷、对羟基-香豆酸-对羟基-苯乙醇脂、花旗松素、N-p-香豆酰酪胺。2 LC/MS分析水红花子化学成分：利用LC/MS与文献对照分析出8个化合物,分别为：3,5,7-三羟基色原酮、花旗松素、N-p-香豆酰酪胺、槲皮素、正十六烷酸、对羟基-香豆酸-对羟基-苯乙醇脂、红草素、异红草素。3.水红花子品质相关因素分析：水红花子炮制后槲皮素的含量明显增加；花旗松素在同样的炮制条件加热,结果产生多个副产物,槲皮素是其中之一,且含量比炮制前含量增加。通过对储藏时间节律的考察结果表明：化学成分N-p-香豆酰酪胺随着储藏时间的增加而缓慢减少,另有未知性成分也缓慢减少,花旗松素、槲皮素含量并未发生明显的变化,故水红花子的储藏时间3年内对其品质无相关。含量测定实验结果：10个商品药材水红花子中N-p-香豆酰酪胺含量差异明显,最高为0.032%,最低为0.005%,平均含量为0.020%,其中5个商品药材的含量在0.020%以上,仅一个商品药材含量为0.005%。4.水红花子其他药用部位开发研究：通过对根、茎、叶3个不同部位花旗松素、槲皮素及N-p-香豆酰酪胺化学成分的比较：仅叶中含有花旗松素。体外药理实验结果表明,根、茎、叶粗提物对HeLa、MCF-7、A375-S2和HepG2细胞增殖均有不同程度的抑制作用；对HepG2的IC50为根>茎>叶,对A375-S2的IC50为根>茎>叶,对MCF-7的IC50为根>茎>叶,对HeLa的IC50为茎>根>叶。5.水红花子剂型工艺研究：通过文献参考结合传统用药理论筛选出最佳药物配伍制成复方,利用正交试验确定复方最佳提取工艺为水煎煮3次,加水量分别为12、10、10倍,煎煮时间1小时。根据实际用药将复方做成片剂和胶囊方便服用。结论：1.通过柱层析,液相等方法从水红花子正丁醇部分分离得到8个化合物,经液相、薄层、光谱解析鉴其结构,证明实验方法有效可行。运用所分得的化合物进行活性筛选及含量测定研究。2.首次运用LC/MS与文献对照分析水红花子化学成分,得到8个化合物,证明实验方法有效可行。由于目前LC/MS数据库还不完善,本研究深度还有待继续。3.通过对水红花子炮制前后化学成分变化的考察,结果发现炮制后槲皮素的含量明显增加,为释析水红花子的炮制原理提供一定的科学参考。通过对储藏时间节律的考察,结果表明水红花子在储藏时间3年内对其品质无明显影响,为临床安全用药提供科学依据,首次为水红花子的保存时间提供参考数据。4.结合高效液相和药理活性实验结果,首次发现红蓼的叶对宫颈癌细胞具有明显的抗癌效果,并且叶的抗癌活性强于果实,这为后续叶的开发研究提供了科学参考。5.通过对传统中药的分析结合现代药理研究筛选最佳配伍关系组成抗癌复方,考察复方的最佳的提取工艺、最佳的服用剂型,为水红花子的新药开发提供前期基础。