近年来以无机金属化学为方法,设计的金属抗肿瘤药物正在蓬勃发展。基于金属的选择性、金属的氧化态、配体的类型和数目、配合物的构型,金属药物作为药物作用时具有独一无二的机制。其中铂金属抗肿瘤药物已取得巨大成功,但由于铂配合物在临床使用时引起副作用的缺陷我们仍需要寻求其他药物。除了铂配合物,Ru配合物的抗癌活性也被广泛关注。Ru配合物含有多种价态,由于“还原活化”的理论,具有诸多优点的Ru（Ⅱ）类过渡金属配合物被大量研究。本论文主要涉及两类含不同N^N双齿配体的Ru（Ⅱ）配合物:芳基Ru（Ⅱ）配合物和多吡啶类Ru（Ⅱ）配合物。本文合成了含不同N^N双齿配体的Ru（Ⅱ）配合物,探索配合物与DNA的作用,主要研究内容如下:1、设计合成了以N,N-双齿配体为配体,以Cl^-、Br^-、I^-为不同离去基团的芳基Ru（Ⅱ）配合物。通过紫外光谱评价三个配合物随时间水解的能力,以I^-为离去基团的配合物水解速率最慢,凝胶电泳实验结果表明,三个配合物水解结合DNA能力顺序为:Cl^-≈Br^->I^-,该结果与紫外实验一致。实验表明离去基团离去能力与水解结合DNA活性息息相关,并且该活性可以被缓冲液中Cl^-抑制。MTT实验结果展示以I^-为离去基团的配合物对HepG2,A2780的抗增殖活性高于以Cl^-、Br^-为离去基团的配合物,以I^-为离去基团的配合物的水解速率更利于发挥抗增殖活性。2、设计合成了甲基化修饰的多吡啶配体及该配体的配合物,已通过X-衍射解析配体及配合物的结构。首次通过一锅溶剂热法进行甲基化反应,反应结束后直接得到产物晶体。配体和配合物对CT DNA均有很好的亲和力。配合物具有光断裂DNA活性,主要通过产生¹O₂,少量的O₂^-及碳自由基等自由基来达到光断裂DNA的效果。配合物能够有效清除自由基,是很好的抗氧化剂。MTT实验表明配体配合物均具有较好的抗增殖活性,配合物的活性高于配体并且配合物对HepG2肿瘤细胞株的抗增殖活性与顺铂相当。配合物有潜力应用为光敏剂。3、设计合成了以甲基化多吡啶为配体的两种芳基Ru（Ⅱ）配合:含苯基的配合物和含对甲基异丙基苯的配合物。其中含对甲基异丙基苯的配合物已通过X-衍射解析晶体结构,然而凝胶电泳实验未发现该配合物对DNA的活性。而含苯基的配合物能够通过产生¹O₂和金属离子光断裂DNA。两个配合物对A2780肿瘤细胞株的抗增殖活性与顺铂相当,其中含苯基的配合物活性略高于顺铂。含苯基的配合物配合物有潜力应用为光敏剂。4、设计合成了以噻菌灵及其衍生物为配体的芳基Ru（Ⅱ）配合物。两个配合物均能水解结合DNA,并且含噻菌灵衍生物的配合物比含噻菌灵的配合物活性更好,该活性也可以被缓冲液中Cl^-抑制。含噻菌灵的配合物对拓扑异构酶Ⅰ有很小的抑制活性。含噻菌灵衍生物的配合物对A2780肿瘤细胞株的抗增殖活性略高于顺铂。对噻菌灵结构修饰后的抗肿瘤活性更好。