目前,随着人们饮食结构和生活习惯的改变,癌症在全世界范围内都呈现出高发态势。目前尚未找到预防癌症的有效途径,因此对抗癌症只能是早发现早治疗。芪类化合物具有多种生理活性,尤其是其显著的抗肿瘤活性更是近年来研究的热点。近年来,以芪类化合物中的代表化合物白藜芦醇为先导化合物设计并开发研究新药成为寻找新药的重要途径。本论文在参考文献的基础上,研究并建立了一种全新方法以双乙烯酮作为起始反应底物,通过[5+1]成环反应的新型的合成方法合成了 10种芪类衍生物。合成得到的衍生物将硫元素及杂环胺等活性基团引入到芪类化合物的母核结构当中,以提高其抗肿瘤生物活性。该反应由四个连续的反应组成,包括首先制备取代基乙酰乙酰胺,其次与二硫化碳缩合后用碘甲烷进行烷基化,第三步与肉桂醛的缩合取代以及最后与硝基化合物发生[5+1]成环反应生成芪类衍生物。此外,这种方法的使用范围扩展到了可以通过对侧链连接芳酰胺和烷基酰胺等基团进行修饰,然后采用[5+1]成环反应合成新的衍生物。本研究还发现由于反应中没有顺式异构体形式的生成,因此就避免了同分异构体分离困难的问题。上述化合物的结构经过1HNMR和13CNMR确证。通过MTT法测试10种化合物的细胞毒性,测试结果发现化合物5aa对人类前列腺癌细胞株PC-3、人类肝癌细胞株HepG-2、人类乳腺癌细胞株MCF-7三种癌细胞的体外抗肿瘤活性IC50高于白藜芦醇,为芪类衍生物的研究提供了科学的研究基础。