恶性肿瘤是严重威胁人类健康和生命的重要疾病之一。目前肿瘤的治疗主要分为三个方面,即手术治疗、化学药物治疗和放射治疗。化学药物治疗是肿瘤治疗的常用方法之一,但到目前为止,大多数肿瘤治疗药物均具有毒副作用大、选择性低、药物耐受等缺点,所以开发和研制新型、高效、低毒的化学治疗药物仍是目前肿瘤防治研究的重点之一。本实验选用合成的新型杂多化合物AH-6,研究其体内、体外抗肿瘤活性、急性毒性,并初步探讨了抑制肿瘤的机制。采用MTT法检测了AH-6对3种人源性癌细胞株体外抗肿瘤的活性,结果显示AH-6对其都有显著的抑制作用,相同浓度下AH-6对人肝癌SMMC-7721细胞抑制率更高。急性经口毒性实验测得AH-6的LD50是1081.83mg/kg,按毒理学分级标准AH-6属于低毒化合物。以H22小鼠肝癌细胞建立小鼠肝癌实体瘤模型,检测AH-6的体内抗肿瘤活性。结果显示AH-6可以明显抑制癌细胞生长。外周血白细胞计数发现AH-6对造血系统毒副作用较小。脾、胸腺系数,淋巴细胞转化实验显示,AH-6对免疫器官脾和胸腺损伤较小。3H-TdR掺入法和流式细胞术结果显示AH-6抗肿瘤机制为抑制肿瘤细胞DNA合成,使肿瘤细胞周期阻滞于G0/G1期,并诱导肿瘤细胞凋亡。