C-H键是有机化合物中最常见的共价键,因为其具有较高的键能,难以断键进行转化。有机化学发展至今,如何高效、选择性地活化C-H键进行直接官能团化转变为C-N、C-0、C-S、C-X等键成为了有机化学的热门研究领域。随着有机合成策略的不断发展,过渡金属催化C-H键活化进而实现官能团转化,以及通过高反应活性的自由基实现C-H键的转变逐渐成为攻克这一难题的有效手段。含磷有机化合物由于具有独特的生物活性,常用于药物、农药、生物活性分子和材料等领域。其合成一直是有机化学家感兴趣的课题。含氮杂环化合物,例如:吲哚类、吲哚酮类、咔唑类、吡咯烷类、喹啉酮类、四氢喹啉类、β-内酰胺类结构单元都是许多天然产物以及抗生素中的重要骨架,因此如何将C-H键直接转变为C-P,C-N键成为了至关重要的课题,这一途径无疑将极大地促进生物药物分子的合成以及天然产物的合成。本文以此为出发点,探索了过渡金属催化下C(sp2)-H键活化构建C-P键的方法和苄基对β-烯酰胺双键自由基加成,分子内酰胺化反应。论文主要包括如下三个方面:第一部分介绍了近年来过渡金属催化的C(sp2)-H键构建C-P键方法;综述了C(sp3)-H键活化,分子内酰胺化构建β-内酰胺的研究进展;提出本论文的研究目的和方向。第二部分主要介绍了通过钯/银作为协同催化剂,实现了 3-亚甲基异吲哚-1-酮的邻位直接膦酰化反应。第三部分主要阐述了以丁烯酰胺类化合物和取代甲苯为底物,在铜盐催化下,DTBP作为氧化剂存在下,通过不活泼双键的苄基自由基加成,分子内酰胺化合成了β-内酰胺。