中医外治方剂中常含有一些芳香性的中药,如川芎、当归、肉桂、茴香、丁香等。这些中药有一个共同的特征点,均为富含挥发油的药味,其芳香走窜成分可以促进其他功效成分透过皮肤,发挥局部和全身治疗作用。 本文采用家兔皮肤刺激性实验,初步考察了不同中药挥发油的皮肤刺激性,结果表明,多数中药挥发油直接给药表现出一定的皮肤刺激性,而丁香挥发油皮肤刺激性很小,肉桂挥发油对家兔模型有强皮肤刺激性。 在此基础上,选择皮肤刺激性较小的中药当归、丁香为研究对象。采用水蒸气蒸馏和超临界萃取法进行了挥发油的提取工艺研究,优选了工艺条件。结果,当归采用超临界萃取法提取,萃取压力为30mPa,萃取温度为38℃,分离压力4mPa,挥发油得率为2.5％；丁香采用水蒸气蒸馏法提取,最佳工艺条件为药材粉碎成粗粉,浸泡1.5hr,加8倍量水,提取7小时,挥发油得率约为10％。 选择不同理化性质的中药活性成分丹参酮IIA、葛根素、人参皂苷Rg1为研究模型药物,建立体外透皮实验分析方法,考察评价当归、丁香挥发油的皮肤促透效果。结果当归、丁香挥发油对不同理化性质的活性成分均有一定的皮肤吸收促进作用,挥发油对模型药物的增透系数在2～17之间,促透效果与挥发油的用量有明显的相关性,挥发油的用量越大,则增透系数越高。 对当归、丁香挥发油的含量测定、指纹图谱等质量控制方法进行了研究。当归中主要成分藁本内酯纯品很不稳定,不能建立有效的含量测定方法；采用气相色谱法建立了当归挥发油的指纹图谱,谱指纹图谱中有9个共有峰,重现性良好,能有效控制当归挥发油的质量；GC-MS研究表明当归油中主要含有正丁基苯酞、正丁烯基苯酞、(z)-藁本内酯、(E)-藁本内酯等成分。采用气相色谱法建立了丁香挥发油中丁香酚的含量测定方法,标准曲线为y=228.439253x-22.240633,丁香酚进样量在0.2825～4.520μg范围内线性关系良好,挥发油中丁香酚的含量大于40％。 本文的研究表明丁香、当归挥发油提取工艺稳定,质量可控,对不同理化性质的活性成分促透效果良好,将其进一步开发成用于中药外用制剂、护肤化妆品的透皮吸收促进剂具有较好的前景。