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白钩藤(Uncaria sessilifructus Roxb.),西双版纳傣族称“怀免王”,为茜草科钩藤属藤本植物,我国主要分布于云南、广东、广西。白钩藤是西双版纳傣医习用药材,也是西双版纳傣医院制剂中的处方药材,在西双版纳地区应用广泛。该植物被认为具有清火解毒,消肿止痛,除风通血的功效。傣族用其干燥带钩茎枝治疗风湿病肢体关节炎红肿热痛或酸痛,风火气血不和所致的头目胀痛。为《云南省中药材标准2005年版第三册·傣族药》收录的法定药材,具有重要的药用价值。到目前为止,有关该药材的化学成分研究仅有1978年Phillipson关于钩藤生物碱综述之前报道的15个吲哚生物碱和2012年有学者对其中精油成分的研究报道,但对于其非生物碱成分研究未见相关文献报道。目的:分析白钩藤中的化学成分,确定其药效物质,为傣族药白钩藤的药用提供科学依据。方法:(1)利用各种色谱等分离纯化方法对白钩藤的药用部位带钩茎枝的95%乙醇提取物进行化学成分研究,并采用多种波谱方法鉴定分离得到的化合物。(2)筛选以小鼠巨噬细胞为检测模型,应用Griess试剂显色法检测一氧化氮的生成量,同批细胞应用MTT法测定细胞存活量,应用Reed and Muench法计算化合物的IC50值。结果:通过各种分离纯化手段从白钩藤干燥带钩茎枝中分离得到了30个化合物,鉴定了其中的26个化合物,经与文献数据对照确定为23个非生物碱:secouncarilic acid(1)、uncarilic acid(2)、quinovic acid(3)、乌苏酸(4)、3-O-[β-D-quinovpyanosyl] quinovic acid(5)、3-O-[β-D-glucopyranosyl]-quinovicacid(6)、3β,6β,19-trihydroxy-23-oxo-urs-28-oic acid(7)、3β,6β,19-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid(8)、3β,6β,19,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid(9)、木栓酮(10)、桦木醇(11)、obtusalin(12)、豆甾-4-烯-3-酮(13)、β-谷甾醇(14)、β-胡萝卜苷(15)、24-烯-环阿尔廷酮(16)、角鲨烯(17)、维生素E(18)、-tocopherolquinone(19)、(-)-alloaromadendrene(20)、丁香色酮(21)、东莨菪内酯(22)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(23),和3个吲哚生物碱:帽柱木碱(24)、异帽叶碱(25)、isomitraphylline N-oxide(26)。其中化合物(1-2)为齐墩果烷型三萜类的两个新化合物,化合物(1-23)均为首次从该植物中分离得到23个非生物碱,化合物(5、6、9、13、16、19)为首次从该属植物中分离得到,化合物24-26是钩藤属的主要活性物质吲哚生物碱类化合物,化合物11、12为羽扇豆烷型三萜,化合物16为阿尔廷烷型三萜,化合物10为木栓烷型三萜,化合物3-9为乌苏烷型三萜。化合物1-2,3-9,24-26无明显的NO生成抑制活性。结论:三萜类、甾体(苷)和吲哚生物碱是傣药怀免王(白钩藤)的主要药效成分。三萜类主要是乌苏烷型和齐墩果烷型。从白钩藤中分离鉴定了26个化合物,其中两个为新的齐墩果烷型三萜;除生物碱(24-26)外,其他23个化合物均为首次从白钩藤中分离得到的非生物碱,这些化合物的发现为深入研究傣族药白钩藤的药用开发提供了科学依据。