为了寻找符合21世纪农药发展要求的新型农药先导化合物,本文利用生物电子等排原理及活性因子叠加法,设计并合成了通式分别为(Ⅰ)和(Ⅱ)两个系列共计20个未见文献报道的新化合物。(1).以取代苄胺或苯乙胺为起始原料,依次经Michael加成,Dieckmann缩合,水解脱羧,肟化和醚化等多步反应合成了14个未见文献报道的N-取代哌啶酮肟醚衍生物(Ⅰa~Ⅰn)。(2).超声辐射下,以2-氯-5-氯甲基吡啶(或噻唑)和L-α-脯氨酸为原料,经过酯化、N-甲基化、与格氏试剂反应合成了6个未见文献报道的具有光学活性的N-取代吡咯烷甲醇衍生物(Ⅱa ~Ⅱf)。采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等,对上述两个系列的化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的通式如下:为了进一步了解化合物的空间结构,初步探索化合物的结构与性质的关系,对部分生物活性化合物,即N-(4-甲基苄基)哌啶-4-酮肟-O-(6-氯吡啶-3-基)甲基醚(Ⅰk)和N-(5-氯-2-噻唑甲基)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇(Ⅱe)进行了合成、单晶培养及X-射线衍射晶体结构测定等研究,对其进行了结构与性质的初步分析。委托华中师范大学生物活性测试中心对系列(Ⅰ)进行了杀菌活性的初步普筛测定,委托浙江化工研究院生测部对系列(Ⅱ)进行杀虫活性的初步普筛测定,系列(Ⅱ)化合物的杀虫活性正在测试中。结果表明系列(Ⅰ)部分化合物有较好的选择性杀菌活性。