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本文研究了以天然产物L-苯丙氨酸为原料合成HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦的重要中间体氯醇((2S，3S)-N-苄氧羰基-4-苯基-3-氨基-1-氯-2-丁醇)的合成工艺。HPLC-MS测定了氯醇的光学纯度，MS、NMR确定了氯醇的化学结构，单晶X射线衍射确定了氯醇分子的绝对构型。用氯醇及其它中间体喹啉甲酸、天冬酰胺和DHIQ合成了HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦。MS、NMR、IR和UV对合成产物进行了全面分析，确定了合成产物与目标物沙奎那韦的结构完全一致，HPLC分析表明合成的沙奎那韦甲磺酸盐的纯度达99.9％以上，满足临床药物的质量要求。同时还分析讨论了沙奎那韦光学纯度的控制。对氯醇和沙奎那韦的合成工艺进行了工业化过程的研究，建立了一条适合工业化生产的工艺路线。