近30年来,从海洋细菌、海鞘、海藻等海洋生物中分离得到的许多海洋环肽类化合物,这些环肽大部分都具有独特的化学结构和生物活性。本课题组从中国南海西沙群岛Galaxaura Filamentosa海藻中分离得到的Galaxamide是一种由三个亮氨酸和两个N-甲基亮氨酸构成的新型环五肽。具有结构简单但独特,以及对多种肿瘤细胞呈现优良生理活性的特点。本论文采用经典的“3+2”方法,为完善探讨D,L构型对Galaxamide生理活性的影响。以亮氨酸为起始原料,设计并合成了2个新的Galaxamide类似物C-1,C-2,共合成了18个化合物。同时对本论文中产生的未见文献报道的9个新的化合物进行了体外细胞毒活性筛选。所选肿瘤细胞株为肺癌A549细胞、宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF-7细胞以及肝癌HepG2。结果表明这些化合物有一定的生理活性,特别是含有D构型的小分子能展现良好的细胞毒活性。合成母体Galaxamide为接下来的配位研究做准备,同时统计和总结合成路线中反应条件对Galaxamide合成的影响,优化合成路线提高产率。尝试用Galaxamide的小片段中间体进行配位的研究,以期得到海洋配位化合物。