本文从棉仁出发提取棉酚，对传统工艺进行了摸索改性，然后对棉酚结构进行改造，运用现代波谱和光谱仪器对其进行结构表征，确定其结构。进一步从醋酸棉酚及其棉酚衍生物与细胞增殖抑制活性、ct-DNA的相互作用以及棉酚衍生物Ⅱ金属配合物水解质粒DNA方面来研究棉酚及其衍生物的生物活性。论文的主要研究结果如下：（1）棉酚提取工艺的研究本文选取了苯胺-丙酮工艺，即将棉仁经有机溶剂浸泡提取棉酚后，加入苯胺生成苯胺棉酚沉淀，在溶剂中用硫酸将苯胺棉酚转化为醋酸棉酚精制而得，用乙醚和丙酮两种溶剂交叉精制，在精制过程中采用了抗氧化处理，这种处理效果较好的解决了棉酚的氧化变性问题，且使得醋酸棉酚的纯度达到预期的标准。（2）醋酸棉酚及其棉酚衍生物与细胞增殖抑制活性研究利用MTT法对醋酸棉酚及棉酚衍生物进行了人慢性髓性白血病细胞（K562细胞）增殖抑制活性的筛选，得到了抑制率优于阳性对照顺铂的棉酚衍生物。棉酚衍生物Ⅱ的IC₅₀是醋酸棉酚的5倍、棉酚衍生物Ⅰ的12倍，棉酚衍生物Ⅲ、Ⅳ的6倍。（3）棉酚及其衍生物与ct-DNA的相互作用研究利用紫外—可见吸收光谱法研究了棉酚的衍生物与ct-DNA的相互作用，实验结果表明，醋酸棉酚及其棉酚衍生物Ⅰ，Ⅱ与ct-DNA形成了1：1的复合物，且与ct-DNA的相互作用是通过嵌入作用方式嵌入DNA的双螺旋之间，其大小顺序是：棉酚衍生物Ⅱ＞棉酚衍生物Ⅰ＞棉酚，棉酚衍生物Ⅲ，Ⅳ与ct-DNA的相互作用较差。（4）棉酚衍生物Ⅱ与金属离子形成的配合物水解质粒DNA的研究通过琼脂糖凝胶电泳的研究发现：棉酚衍生物Ⅱ及其单独的铜离子和锌离子本身并没有切割DNA的活性，在铜离子或锌离子的存在下，棉酚衍生物Ⅱ表现出了对DNA的切割活性。