【摘 要】
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世界各地的人口日益增长,人类需要粮食,农业需要农药,因此对农业生产率和粮食安全的需求日益增加。一般来说,农作物因昆虫损失25%,因疾病损失20%左右,而因脊椎动物害虫损失6-8%。杀菌剂较杀虫剂和除草剂,其市额和品种相对较少,并且市场波动较大。除大家熟悉的三唑类外,主要有以下几种类型:酰胺类、苯并咪唑类、甲氧基丙烯酸酯类、氨基酸衍生物和其他类等。然而,一些植物病原体已经对这些杀菌剂产生了抗性,从而
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世界各地的人口日益增长,人类需要粮食,农业需要农药,因此对农业生产率和粮食安全的需求日益增加。一般来说,农作物因昆虫损失25%,因疾病损失20%左右,而因脊椎动物害虫损失6-8%。杀菌剂较杀虫剂和除草剂,其市额和品种相对较少,并且市场波动较大。除大家熟悉的三唑类外,主要有以下几种类型:酰胺类、苯并咪唑类、甲氧基丙烯酸酯类、氨基酸衍生物和其他类等。然而,一些植物病原体已经对这些杀菌剂产生了抗性,从而造成了严重的产量损失。在这种情况下,研究高效、低毒、广谱的新型绿色杀菌剂是至关重要的。杀菌剂-Aminopyrifen是由日本Agro-Kanesho公司开发的一种广谱吡啶类杀菌剂,其对灰霉病、白粉病具有较高的杀菌效果,本文通过查阅相关文献以及在课题组前期工作基础上,以Aminopyrifen作为先导化合物,在其基础结构上进行化合物结构优化及设计,共合成20个新化合物,目标化合物结构均经~1H NMR和LC-MS确证,并对其进行了杀菌生物活性测定。靶标为黄瓜霜霉病、小麦白粉病、大豆灰霉病、水稻稻瘟病。通过生物活性测试结果可以得出结论,化合物A-1、C-2、C-3在100 mg/L浓度下对小麦白粉病防效均为100%,其中,C-2、C-3在25 mg/L浓度下对小麦白粉病防效为100%,C-2在6.25 mg/L浓度下对小麦白粉病防效可达90%;化合物A-1、B-9、C-2、C-3在100 mg/L浓度下对黄瓜霜霉病防效分别为60%、90%、100%、90%;化合物A-1在100 mg/L浓度下对大豆灰霉病的防效为70%。这些化合物可作为新的杀菌剂先导化合物,以供进一步研究开发。
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