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微生物转化就是利用微生物代谢过程中产生的酶对外源物质进行结构修饰和改造的化学反应.与化学方法相比,它具有选择性高、条件温和、无污染、成本低、副产物少等优点.利用微生物作为生物催化剂可以对天然产物的结构进行结构修饰,得到一些结构新颖的化合物,以供药物筛选之用.同时,微生物转化也常常作为代谢研究的一种重要工具,在体外预测药物在动物体内代谢的情况.该论文对青蒿素1、脂蟾毒配基14、华蟾毒精15、紫杉醇16和sinenxan A 20等五种天然活性成分进行了微生物转化,分离并鉴定了28个产物,其中有13个为新化合物.利用细孢毛霉(Mucor subtilissimus AS 3.2454)对脂蟾毒配基14进行微生物转化,分离并鉴定了11个化合物,分别为12β-羟基脂蟾毒配基14a、11β-羟基脂蟾毒配基14b、16α-羟基脂蟾毒配基14c、12β-羟基-3-异构脂蟾毒配基14d、12α-羟基脂蟾毒配基14e、1β,11β-二羟基脂蟾毒配基14f、12β,16α-二羟基脂蟾毒配基14g、12α,16α-二羟基脂蟾毒配基14h、7α-羟基脂蟾毒配基14i、1β、12β-二羟基脂蟾毒配基14j、12-O-β-D-葡萄糖苷-脂蟾毒配基14k,产物14b、14d、14f、14g、14h、14i、14j和14k为新化合物.利用高效液相对转化动态进行了分析,结果表明,反应48 h底物已转化完全.利用铜绿假单孢菌(Pseudomonas aeruginosa AS 1.860)对脂蟾毒配基14和12β-羟基-脂蟾毒配基14a进行生物转化分别得到一个单一的化合物3-羰基-脂蟾毒配基141和12β-羟基-3-羰基-脂蟾毒配基14a-1,转化率近100﹪.通过该细菌对华蟾毒精15转化得到了三个产物,分别为3-羰基-华蟾毒精15a、3-羰基-去乙酰华蟾毒精15b和去乙酰华蟾毒精15c,证明铜绿假单孢菌对脂蟾毒配基和华蟾毒精等蟾毒配基类化合物的3位羟基有选择性脱氢作用.铜绿假单孢菌(Pseudomonas aeruginosa AS 1.860)对紫杉醇16进行生物转化,得到3个13位侧链水解产物,分别为baccatin Ⅲ 16a、baccatin V 16b和10-去乙酰-baccatin Ⅲ16c.利用刺囊毛霉(Mucor spinosus 3.3450)、刺孢小克银汉霉(Cunninghamellaechinulata AS 3.3400)和普通变形菌(Proteus vulgaris AS 1.1208)对sinenxan A 20进行生物转化,分别得到10-去乙酰sinenxan A 20a、6α-羟基-10-去乙酰sinenxan A 20b及9α-羟基-10-去乙酰sinenxan A 20c等3个产物.