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20-β甾体噁二唑类杀虫化合物的合成及其田间应用研究
【发表日期】
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2021年01期
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V-ATP酶广泛分布于真核生物的细胞质膜和各种细胞器内膜上,在神经系统中为突触囊泡中神经递质的摄取和储存提供能量,也为突触囊泡的生物合成和神经分泌发挥功能,对神经突触兴奋性传导具有重要作用。杠柳新苷P是从植物杠柳(Periploca sepium)根皮中分离的主要杀虫活性成分之一,前期研究表明杠柳新苷P是一个V-ATP酶抑制剂,作用于昆虫中肠杯状细胞顶膜的V-ATP酶,破坏昆虫中肠表皮离子转运平衡
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1.抗性杂草的防治是当前农田草害治理的技术难点,开发具有多作用机制的除草剂是治理抗性杂草的潜在途径之一。本论文采用多靶标药物设计策略,以HPPD除草剂异噁唑草酮(IFT)和日本Kumai公司报道的N-异丁基苄基酰胺类有丝分裂抑制剂为先导化合物,设计合成了61个结构新颖的异噁唑酰胺类衍生物,并对其进行了结构表征和除草活性研究。采用小杯法对目标化合物进行了初步除草活性评价,在10 mg·L~(-1)剂
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吡喃萘醌类化合物(Pyranonaphthoquinones)是一类具有抗真菌、抗细菌以及抗肿瘤活性的天然产物,其基本结构主要包含萘醌以及二取代吡喃。对该类天然产物的全合成研究及活性测定将有助于进一步对其构效关系进行总结。本论文通过总反应13步、0.82%的总收率完成了外消旋的kalafungin的全合成。其合成路线中以商业可得的2,5-二甲氧基苯甲醛为起始原料,利用1,3-丙二醇保护的缩醛作为导
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农业的发展离不开农药,但是农药大量的使用会导致农业中病虫草害的抗性增强。寻找新靶点或新作用机制的杀虫剂对害虫防治和作物保护具有重要意义。课题组前期实验发现苦皮藤素V对于东方粘虫具有良好的胃毒作用。以苦皮藤素V为探针寻找到新靶标V-ATP酶H亚基,通过计算机辅助药物设计、同源模建,得到苯磺酰胺类化合物。再经对苯磺酰胺化合物的先导优化发现含有炔丙氧基的苯磺酰胺类化合物对于东方粘虫具有杀虫活性。而后以含
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天然产物是绿色农药创制的重要资源,在医药和农药领域具有至关重要的作用。含6/6/5/6环系的降三萜类天然产物,因结构新颖且具有抗真菌、抗肿瘤和抗炎等广泛的生物活性,而受到人们的关注。然而此类化合物在自然界中含量极低,复杂的稠环分子骨架使其高效合成具有很大的挑战性,这一现状限制了人们对其进行深入的农用活性研究。本文以反,反-溴化金合欢酯为起始原料,设计合成了降三萜类天然产物Walsucochin B
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