手性杂环配体在不对称加成反应中催化性能研究

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手性药物(含农药)世界市场需求的发展,进一步对手性技术提出新的更高的要求,不对称催化合成是当前不对称合成领域的研究热点,而寻找和发现优良的手性配体则是研究突破的关键和难点.利用不对称合成中研究的较为清楚的反应---烷基锌对醛的不对称加成反 应,设计合成含N,O;N,S;C,N三类不同系列手性杂环配体,共计19个化合物,比较了它们分子结构中所含杂原子,所含基团,分子刚性,分子内空间位阻等对其在不对称加成反应中的催化性能的影响.通过实验证明了分子中含S,N杂原子的手性杂环是具有实用发展前途的手性配体,其催化反应所得产物S(-)-1-苯基-1-丙醇的化学产率高,对映选择性可60-86 ﹪ee,进一步改造结构,提高分子刚性,可望得到更佳结果.对不对称加成反庆产物进行了对映体纯度测定研究,分别用旋光度测定法,核磁共振分析法,高压液相色谱法和毛细管电泳分析法进行测定,其结果证明以上四种方法测定结果基本相符.
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