【摘 要】
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考布他汀A-4(CA-4)作为一种具有抗癌能力的天然药物分子,在近几年来越发受到人们的重视。然而,由于CA-4自身水溶性差,生物利用度过低,并且对普通细胞具有毒性等原因,在临床治
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考布他汀A-4(CA-4)作为一种具有抗癌能力的天然药物分子,在近几年来越发受到人们的重视。然而,由于CA-4自身水溶性差,生物利用度过低,并且对普通细胞具有毒性等原因,在临床治疗领域鲜有独立成药的报导。针对CA-4本身所体现出的诸多缺陷,在近几年的药物化学领域,许多科研工作者为设计出水溶性良好,安全有效以及靶向释放的CA-4缀合物而不懈努力,已经取得相当丰富的结果。本文通过综述近50年来,科研人员对CA-4缀合物研究取得的各项成果,并对各项成果的实际性意义做出评价。本文着重介绍在参考了诸多他人的工作内容后,设计并合成了一系列CA-4的靶向缀合物。该系列靶向缀合物通过利用醌丙酸引发子,利用癌细胞内其过表达的醌型还原型辅酶脱氢酶1(NQO1)与还原型辅酶的递氢作用而引发,从而可能专一地在癌细胞的胞质内释放CA-4药物。这种CA-4靶向缀合物的设计可能克服母药本身无癌细胞靶向性的缺点。
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