【摘 要】
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次磺酰胺及其衍生物作为一种重要的有机结构单元,广泛的存在于天然产物和药物分子中。次磺酰胺这类化合物因其具有的特征S-N单键结构而在橡胶工业、农药化学、新药研发、有机合成和多肽合成等领域被广泛研究。同时,次磺酰胺中的硫元素具有较低的价态,因此可作为砜亚胺、磺酰胺和亚磺酰胺等化合物的合成中间体。近年来,众多关于次磺酰胺类化合物的合成方法被化学家们报道,但已报道的方法大多为合成带有烷基的次磺酰胺,构筑三
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次磺酰胺及其衍生物作为一种重要的有机结构单元,广泛的存在于天然产物和药物分子中。次磺酰胺这类化合物因其具有的特征S-N单键结构而在橡胶工业、农药化学、新药研发、有机合成和多肽合成等领域被广泛研究。同时,次磺酰胺中的硫元素具有较低的价态,因此可作为砜亚胺、磺酰胺和亚磺酰胺等化合物的合成中间体。近年来,众多关于次磺酰胺类化合物的合成方法被化学家们报道,但已报道的方法大多为合成带有烷基的次磺酰胺,构筑三芳基取代的次磺酰胺骨架的方法鲜有报道。因此,我们尝试开发一种高效合成三芳基取代的次磺酰胺类化合物的策略。本文主要研究了铜催化Chan-Lam偶联策略构筑三芳基取代的次磺酰胺化合物的方法。首先,我们对反应条件进行了优化,确定最优的反应条件为:S-（4-氟苯基）-N-苯基硫代羟胺（1.0 equiv,0.15 mmol）,对甲基苯硼酸（2.0 equiv）,三氟乙酸铜水合物（10 mol%）,配体L20（20 mol%）,Cy2NMe（1.5 equiv）,乙腈（0.5 m L）作为溶剂在氧气条件下室温搅拌24 h。我们也对反应的底物的适用范围进行了考察。该反应以中等至良好的产率合成了一系列三芳基取代的次磺酰胺类化合物。此策略也具有良好的底物普适性和官能团耐受性。
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