抗生素耐药性源于抗生素的作用机制,并受细菌进化的影响,已经成为全球性问题,迄今为止难以解决。有研究表明,将抗生素与一些增效剂联用是解决细菌耐药性的一种有效途径。芦荟大黄素是从芦荟、大黄等中国传统中药中提取出的蒽醌类化合物。具有保护心血管、抗肿瘤、抗炎、抗癌、抗菌、免疫调节等广泛的药理活性,其研究受到国内外学者的广泛关注。虽然芦荟大黄素衍生物的抗肿瘤和抗癌活性的研究非常多,但有关于其协同抗菌作用的研究却非常少。因此,本论文设计并合成了一系列芦荟大黄素衍生物,对其活性进行筛选,并研究其与抗生素的协同抗菌活性。黄连是一味传统中药,具有消炎抗菌的功效。为了验证黄连中的几种有效成分是否具有协同抗菌活性,本论文还采用微量稀释法和纸片法等方法对黄连中的几种有效成分进行了单一活性以及协同抗菌活性研究。通过阅读大量的国内外文献,了解了芦荟大黄素的性质、衍生物的合成状况以及它的药理活性。芦荟大黄素衍生物在抗肿瘤、抗菌方面的研究比较多,但协同抗菌活性研究比较少。因此参照实验室往届师兄弟们的合成方法,合成了 35个芦荟大黄素衍生物。通过对目标化合物的红外光谱和熔点测定,并将测定结果与文献值比较,结果基本一致,表明合成的目标化合物正确性。合成的35个芦荟大黄素衍生物,为下面的活性筛选以及协同抗菌活性研究提供测试样品。活性筛选结果表明,芦荟大黄素衍生物对金黄色葡萄球菌机制活性较好。通过棋盘法、纸片法、杀菌曲线以及泳动实验筛选芦荟大黄素衍生物协同抗菌活性。实验结果表明头孢他啶(CAZ)与化合物3与23号联合抑制大肠杆菌,克拉霉素(CLA)与化合物4号联合抑制金黄色葡萄球菌有协同增效作用,FICI分别小于 0.5、0.312、0.375。对五种黄连生物碱类进行活性筛选,并采用微量稀释法和纸片法研究小檗碱和抗生素之间是否具有协同作用。活性筛选结果表明这五种生物碱对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌抑制活性较好,对大肠杆菌活性较弱。其实,小檗碱对大肠杆菌活性最好MIC为180μM,黄连碱对金黄色葡萄球菌活性最好MIC为100μM。本文合成了 35个芦荟大黄素衍生物,测定了其熔点和红外进行验证。通过纸片法、棋盘法等方法测定了这些化合物活性以及与抗生素的协同抗菌活性。联合用药是解决抗生素耐药性的一种有效途径,可以降低抗生素用量,减少毒副作用。本文筛选增敏剂为临床上联合用药提高一种新途径。