石见穿为唇形科鼠尾草属植物,亦名小丹参、华鼠尾草、石打穿等，广泛分布于华东、湖北、四川、广西、广东、湖南等地区。民间主治噎嗝、痰喘、赤白带、痈肿、瘰疬等症。临床报道用于治疗急慢性肝炎效果显著,初步药理实验表明具有一定的免疫调节功能。石见穿的主要化学成分有三萜、酚酸、甾醇等。该属植物具有抗肿瘤、抗病毒、消炎镇痛等显著的药理活性。石见穿作为一种疗效确切的抗肿瘤中草药，虽在民间已被广泛应用，但有关其活性成分却很少报道，对其进行化学成分的研究和药理活性的筛选，为充分利用该植物资源，进行更深入的研究和开发提供一定的理论依据。首先，用70%乙醇微波辅助萃取石见穿饮片，回收乙醇，制成粗提物，加水悬浮后，分别用五种不同极性的溶剂萃取，得到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水五个萃取物。对五个相萃取物进行初步抗结肠癌细胞增殖活性筛选，结果得出氯仿相和乙酸乙酯相的抗结肠癌细胞增殖活性明显强于其他相的萃取物。石见穿乙醇提取物的氯仿部位，经大型硅胶柱，聚酰胺柱，ODS制备柱，SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱等方法，结合活性筛选实验，对其抗结肠癌细胞增殖活性成分进行分离纯化，得到3个单体化合物。利用理化性质、质谱、核磁解析如1H-NMR和13C-NMR等技术，以及各种文献资料的查阅对比，鉴定这两个化合物分别为：熊果酸，β-谷甾醇和齐墩果酸。石见穿乙醇提取物的乙酸乙酯部位，经聚酰胺柱，硅胶柱，ODS制备柱，SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱方法，结合活性筛选实验，对其抗结肠癌增殖活性成分进行分离纯化，得到2个单体化合物。利用理化性质、质谱、核磁解析如1H-NMR和13C-NMR等技术，以及各种文献资料的查阅对比，确定其中的一种为香草醛，另一种为白藜芦醇。从细胞水平对获得的五种单体化合物熊果酸，β-谷甾醇、齐墩果酸、香草醛和白藜芦醇的抗肿瘤细胞增殖活性进行了研究，发现当其与人体结肠癌细胞Caco-2作用72h后，EC-150值分别为：45.87μg·mL-1、94.84μg·mL、22.69μg·mL-1、141.35μg·mL-1和30.87μg·mL-1，而对人肝癌细胞HepG-2的抑制效果稍差一些。