杂环化合物是一类数量庞大，结构多样的分子。其作为核心骨架，广泛存在于天然产物、功能材料、以及天然或合成药物分子中。由于其广泛的存在与应用，杂环化合物一直是化学家关注的热点。研究兴趣在于发展高效的，高原子经济性的，以及环境友好的有机合成方法学用于几类含氮杂环骨架的合成。主要分为铜/氧气催化的C-N键形成和Bronsted酸催化的炔烃的氢胺化反应两大部分。　　 第一部分铜/氧气体系催化的C-N键生成用于几类含氮杂环化合物的合成发展了一类通过Cu/Fe共催化的C-H活化/C-N形成来合成苯并咪唑[1，2-a]吡啶骨架的高效方法。该方法原料合成简单，以廉价低毒的金属Cu为催化剂，以常压的O2为最终氧化剂，催化量铁的加入能极大地促进反应速率和提高反应产率，反应具有良好的官能团耐受性。另外，机理研究表明，C-H键的活化是通过芳环的亲电金属化(SEAr)方式完成。铁的共催化作用在于将Cu氧化为亲电性更强的Cu(Ⅲ)，从而使亲电金属化更容易发生。　　 首次采用Cu催化的分子内烯烃的脱氢胺氧化反应，构建了3-醛基咪唑[1，2-a]吡啶和1,2-二取代-4-醛基咪唑体系。这一方法以O2为氧化剂，条件温和，操作简便，成键高效。机理研究表明，终产物中的醛基氧来源于O2，反应很可能经过了一个过氧基铜中间体的过程。　　 第二部分 Bronsted酸催化的炔烃氢胺化反应及其串联反应用于合成喹唑啉酮类化合物利用Bronsted酸催化的分子内炔基氢胺化反应，成功合成了药物优选骨架4-烷基-2(1H)-喹唑啉酮。当炔基取代基的芳基时，由于生成了互变异构体，通过氯代将其转化为2-氯-4-烷基喹唑啉。　　 发展了Bronsted酸催化的串联的分子间和分子内炔烃芳氢化/氢胺化反应用于4，4-二取代喹唑啉酮和4，4-螺环喹唑啉酮的合成。反应的历程被证实是先经历了炔烃的芳氢化，然后是对所生成的烯烃的分子内氢胺化反应。各种桥接原子(O，C，S，N)均能获得良好的收率。